Amorficzne leki działają w mniejszych dawkach | mgr.farm
Niektórych kłopotów można byłoby uniknąć, a wiele problemów rozwiązać, gdyby nabyć a następnie umiejętnie wykorzystać odpowiednią wiedzę. (fot. Shutterstock)

PEST, SWOT i apteki…

Jeśli przestaniemy szczepić dzieci, w pewnym momencie wrócą dawno zapomniane epidemie... (fot. Shutterstock)

Jeden prosty trik sprawił, że...

W wielu badaniach wykazano, iż alkohol pogłębia drgawkorodne działanie amitryptyliny, a także klozapiny, bupropionu. (fot. Shutterstock)

10 leków, których nie należy...

 Środowisko farmaceutyczne i tak jest podzielone: mamy aptekarzy, szpitalników, hurtowników, przemysłowców... (fot. Shutterstock)

Aptekarski blue monday

Skala kompromitacji sieci nie byłaby tak wielka, gdyby nie poziom stosowanych od lat przekłamań w tej sprawie. (fot. Shutterstock)

Problem 1%? Sieci...

Amorficzne leki działają w mniejszych dawkach

Amorficzne leki działają w mniejszych dawkach

Tagi: 

Nad lekami amorficznymi, które lepiej się rozpuszczają i są łatwiej wchłaniane przez nasz organizm, pracują naukowcy z Katowic. Nowatorskie leki będzie można przyjmować w mniejszych dawkach, uzyskując niezmieniony efekt terapeutyczny.

Leki amorficzne mogą trafić na rynek tylko wtedy, gdy czas ich fizycznej stabilności przekracza trzy lata. (fot. Shutterstock)

Najczęściej zażywamy leki o stałej postaci – czyli tabletki, pastylki czy kapsułki. Są one łatwe w stosowaniu i wygodne, bo nie musimy troszczyć się o precyzyjne określenie dawki. Niestety, takie leki zawierają krystaliczną substancję czynną, która często jest słabo rozpuszczalna. To przekłada się na ich niską biodostępność. W praktyce oznacza to, że niewielka jego część efektywnie działa na nasz organizm. Pozostała - nieaktywna - frakcja substancji leczniczej - może zalegać w naszych jelitach i powodować skutki uboczne.

Dlatego naukowcy postanowili zmienić formę substancji czynnej zawartej w tabletce z krystalicznej na amorficzną. W ten sposób potrafią nawet kilkunastokrotnie poprawić efektywność jej działania. Dzięki takiej zmianie pacjent może przyjąć mniejszą dawkę i uzyskać oczekiwany efekt terapeutyczny. Tym samym zmniejsza się prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych.

Jak tłumaczy w rozmowie z PAP dr Justyna Knapik-Kowalczuk z Uniwersytetu Śląskiego w Katowicach, amorficzne substancje łączą w sobie cechy cieczy oraz ciał stałych. Amorficzne farmaceutyki, dokładnie tak samo jak te krystaliczne, są ciałami stałymi. Jednak w układach krystalicznych cząsteczki są uporządkowane, tu natomiast są chaotycznie rozmieszczone, co bardziej przypomina ciecz.

"Substancja amorficzna, w porównaniu do swojego krystalicznego odpowiednika, łatwiej się rozpuszcza, szybciej wchłania i jest lepiej przyswajalna. W efekcie możemy przyjmować mniejszą ilość substancji czynnej zachowując taki sam efekt terapeutyczny" - zapewnia badaczka.

Jest jednak problem - amorficzne farmaceutyki są termodynamicznie niestabilne. "Bezpostaciowy materiał dąży do oddania nadmiaru energii i osiągnięcia najniższego stanu energetycznego. Prędzej lub później powraca do swojej pierwotnej formy i traci korzystne własności wynikające z nieuporządkowania. Moim zadaniem jest stabilizacja leków będących w amorficznej formie" - wyjaśnia rozmówczyni PAP.

Dr Knapik-Kowalczuk badała fizyczną stabilność leku ezetimibu, który obniża poziom "złego" cholesterolu we krwi. Okazało się, ze amorficzna forma tej substancji już po 14 dniach powraca do swojej początkowej formy - gorzej rozpuszczalnej i mniej biodostępnej.

Strony

Na posiedzenie pojednawcze nie stawił się żaden przedstawiciel szpitala, nie usprawiedliwiając swojej nieobecności i do zawarcia ugody nie doszło. (fot. Shutterstock)Szpital nie zapłacił za leki. Sprawa...

W grudniu zakończyła się batalia sądowa firmy dostarczającej erytropoetynę, z jednym ze szpitali...

 Departament Polityki Lekowej i Farmacji podziela stanowisko NIA, że przepisy rozporządzenia w sprawie recept nie zakazują wystawienia recept dwoma charakterami pisma. (fot. Shutterstock)Poprawka na recepcie? Dwa charaktery...

Każda poprawka nanoszona na recepcie wymaga dodatkowego złożenia własnoręcznego podpisu i...

Pacjenci, którzy obecnie przyjmują preparaty SR z paracetamolem mogą kontynuować leczenie. (fot. Shutterstock)Paracetamol w postaci SR zniknie z...

Produkty o modyfikowanym uwalnianiu zawierające paracetamol zostały uznane za niedostatecznie...

Program szczepień ochronnych jest realizowany w aptekach w 9 z 28 państw członkowskich. (fot. Shutterstock)Farmaceuci mogą być kluczowym elementem...

Farmaceuci systematycznie podnoszą jakość opieki zdrowotnej, zmniejszają liczbę hospitalizacji i...

Wielu właścicieli aptek po prostu nie było już stać na zatrudnienie trzech farmaceutów, dlatego braki kadrowe zaczęli łatać technikami farmaceutycznymi. (fot. MGR.FARM)Farmaceutów nie jest za mało. Jest za...

Tylko groźba utraty zezwolenia z powodu niedawania rękojmi należytego prowadzenia apteki jest w...

Oświadczenie

Dostęp do zawartości serwisu mgr.farm jest możliwy
dla osób uprawnionych do wystawia recept
lub osób prowadzących obrót produktami leczniczymi.

Oświadczam, że jestem lekarzem, farmaceutą
lub osobą prowadzącą zaopatrzenie w produkty lecznicze.