REKLAMA
Magazyn mgr.farm
Artykuł sponsorowany
Redakcja mgr.farm

Choroby wywołujące skurcze mięśni gładkich i drotaweryna

wt. 5 kwietnia 2022, 09:42

Drotaweryna jest jednym z leków spazmolitycznych, które oddziałują bezpośrednio na mięśnie gładkie. Jest ona pochodną papaweryny, od której wykazuje silniejsze działanie, a także lepszy profil bezpieczeństwa. Jej mechanizm działania jest złożony, jednak opiera się w głównej mierze o hamowanie aktywności fosfodiesterazy IV. Drotaweryna wykazuje dużą skuteczność wobec łagodzenia skurczów mięśni gładkich m.in. w obrębie jelit, żołądka, dróg żółciowych, czy układu moczowo- płciowego. Takie stany skurczowe wiążą się często z występowaniem bólu o wysokim natężeniu, który najczęściej pojawia się nagle [1].

Drotaweryna należy do leków spazmolitycznych (fot. Shutterstock)

Jakie schorzenia powodują skurcze mięśni gładkich? 

Skurcze mięśni gładkich są często efektem toczącego się schorzenia w obrębie danego układu. Wśród przyczyn tych nieprzyjemnych dolegliwości można wymienić: 

  • Zespół jelita drażliwego

Zespół jelita drażliwego należy do najczęstszych chorób jelit, który diagnozuje się nawet u 10% społeczeństwa. Przede wszystkim dotyczy on osób w wieku 30-40 lat. Jego charakterystyczną cechą są nawracające objawy, do których zaliczymy przede wszystkim: 

  • zaburzenia rytmu wypróżnień (występujące naprzemienne zaparcia i biegunki); 
  • zmiany w konsystencji stolca; 
  • silny ból brzucha; 
  • skurcze w jamie brzusznej; 
  • uczucie ciągłego dyskomfortu w obrębie brzucha [2,3]; 

Choroba ta ma raczej łagodny przebieg, jednak jej objawy mogą znacznie uprzykrzać codzienne życie. Mogą one przyczyniać się do obniżenia wydolności w pracy zawodowej, czy przy wykonywaniu domowych obowiązków. Ze względu na to, że nadal nie jest do końca poznana etiologia tej choroby, a na jej rozwój składa się szereg czynników środowiskowych oraz psychologicznych, to jej leczenie skłania się głównie ku łagodzeniu objawów [2]. 

Najczęściej stosowanymi substancjami leczniczymi w łagodzeniu objawów zespołu jelita drażliwego są leki rozkurczowe, w tym drotaweryna [3,4]. Wykazano, że ta grupa farmaceutyków wykazuje skuteczność wobec łagodzenia przykrych dolegliwości związanych z IBS, w tym stanów skurczowych i bólów brzucha [4]. 

  • Kamicę żółciową

Kamica żółciowa jest bardzo rozpowszechnioną chorobą układu pokarmowego, z którą według szacunków może zmagać się nawet 15-18% osób dorosłych. Ryzyko zachorowania na nią wzrasta wraz z wiekiem [5]. Do innych czynników zwiększających prawdopodobieństwo wystąpienia tego schorzenia zaliczymy: hipertriglicerydemię, cukrzycę, otyłość, niską aktywność fizyczną, a także predyspozycje genetyczne i zaburzenia hormonalne [6]. 

Kamica żółciowa powstaje, gdy w pęcherzyku żółciowym, bądź w drogach żółciowych występują nierozpuszczalne złogi. Powstają one na skutek zaburzeń składu żółci, co wpływa negatywnie na rozpuszczalność jej składników, m.in. związków nieorganicznych, barwników żółciowych, cholesterolu, czy bilirubiny. Kamica żółciowa u większości osób przebiega całkowicie bezobjawowo. Jednak, gdy złogi magazynowane w pęcherzyku żółciowym przedostaną się do przewodu pęcherzykowego i go zatkają, pojawia się nagły, ostry i niezwykle silny ból znany powszechnie jako kolka żółciowa. Jest on najczęściej lokalizowany w prawym nadbrzuszu i promieniuje w kierunku prawego barku i prawej łopatki. Powstaje on zazwyczaj po zjedzeniu tłustego posiłku i może się utrzymywać nawet do kilku godzin. Lekami pierwszego wyboru w łagodzeniu przykrych dolegliwości kolki żółciowej są przede wszystkim leki rozkurczowe, w tym drotaweryna. Oddziałuje ona  bezpośrednio na mięśnie gładkie dróg żółciowych, powodując ich rozkurcz i powrót złogów do pęcherzyków żółciowych i tym samym udrożnienie światła przewodów żółciowych [6]. 

  • Kolkę nerkową

Kolka nerkowa jest następstwem kamicy układu moczowego. Ta druga polega na tworzeniu się w świetle dróg moczowych złogów powstałych ze składników moczu [7]. Za najbardziej prawdopodobną przyczynę ich powstawania należy zaliczyć zaburzenie gospodarki wapniowo- fosforanowej, a także przemiany kwasu szczawiowego [8]. Schorzenie to może dotyczyć nawet co 10-tej dorosłej osoby, a jego najczęstszym objawem jest właśnie kolka nerkowa [7]. 

Powstaje ona na skutek przedostania się złogów z nerki do moczowodu, co prowadzi do jego zatkania, a co za tym idzie utrudnionego odpływu moczu. Co więcej, w ich obrębie dochodzi do powstania mikrourazów. Charakterystycznym objawem takiego stanu oprócz problemów z oddawaniem moczu, jest także silny ból w okolicy lędźwiowej, który promieniuje w kierunku podbrzusza. 

Postępowanie w celu łagodzenia tych objawów bólowych polega, m.in. na zastosowaniu leków spazmolitycznych, w tym drotaweryny, która bezpośrednio oddziałuje na skurcz mięśni gładkich dróg moczowych pojawiający się na skutek zalegania w nich złogów [7]. 

  • Zakażenie układu moczowego

Zakażenie układu moczowego polega na przedostaniu się do dróg moczowych drobnoustrojów. Są nimi najczęściej bakterie należące do rodziny Enterobacteriaceae, wśród których na szczególną uwagę zwraca Escherichia coli, odpowiedzialna za nawet 90% wszystkich przypadków tego schorzenia. 

Do charakterystycznych objawów zakażenia układu moczowego należy zaliczyć bolesne parcie na mocz, a także odczucia bólowe podczas mikcji. Odczucia bólowe mogą pojawiać się również w dolnej części brzucha. Współwystępującymi symptomami może być także podwyższona temperatura ciała oraz krwiomocz [9,10]. Jako uzupełnienie terapii tego schorzenia, w celu łagodzenia dolegliwości bólowych zaleca się stosowanie leków rozkurczowych oddziałujących bezpośrednio na mięśniówkę gładką układu moczowego. Do tego typu substancji leczniczych zaliczymy, m.in. drotawerynę [11]. 

Drotaweryna należy do leków spazmolitycznych. Ma ona zdolność do redukowania skurczów mięśni gładkich zarówno pochodzenia neurogennego, jak i mięśniowego [11]. Co więcej, wykazuje ona bardzo wysoki profil bezpieczeństwa. Jej stosowanie wiąże się z bardzo małym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, w tym tych o charakterze antycholinergicznym. Te wszystkie cechy są zapewnione przy jednoczesnej zdolności drotaweryny do redukowania bólu, porównywalnej ze skutecznością do niesteroidowych leków przeciwzapalnych [12,13]. 

Drotaweryna swoją wysoką skuteczność zawdzięcza dwojakiemu mechanizmowi działania, na który składa się: 

  • zdolność do hamowania fosfodiesterazy IV, co prowadzi do inhibicji rozkładu cAMP i cGMP, a tym samym wzrostu ich stężenia. W efekcie dochodzi do rozkurczu mięśni gładkich organizmu człowieka;
  • wpływ na zmniejszenie stężenia wewnątrzkomórkowego wapnia poprzez blokowanie jego kanałów. Wapń jest koniecznym substratem do aktywacji enzymu kinazy lekkiego łańcucha miozyny, który jest niezbędny w procesie skurczu mięśni. Jego brak pośrednio wpływa na zahamowanie tego procesu [10]; 

Przykładem popularnych wśród pacjentów leków zawierających drotawerynę, które w Polsce są dostępne bez recepty są:

  • No-Spa: 1 tabletka zawiera 40 mg drotaweryny; 
  • No-Spa Max: 1 tabletka zawiera 80 mg drotaweryny; 

mgr farm. Maciej Birecki

Bibliografia: 

  1. Lasota B. Rola leków spazmolitycznych w terapii chorób układu pokarmowego ze szczególnym uwzględnieniem zastosowania mebeweryny, Świat Medycyny i Farmacji 2011; sierpień: 46-50.
  2. Lysko M, Baszczyńska P. Zespół jelita drażliwego- aktualne zasady postępowania, Farm Pol 2019; 75 (1): 8-11. 
  3. Adrych K. Rydzewska G Rozpoznawanie i leczenie zespołu jelita nadwrażliwego w praktyce lekarza rodzinnego, Varia Medica 2020; 4 (1): 52-59.
  4. Videolock E, Chang L. Zespół jelita nadwrażliwego, Rozdział 60 w: Zaburzenia czynności przewodu pokarmowego: 437- 446. 
  5. Matyjas T, Pomorski L, Witas H, Płoszaj T, Matyjas K, Kaczka K. Kamica żółciowa- czy zawsze zakażona? Pol Przegl. Chir. 2017; 89 (3): 23-26.  
  6. Małecka- Wojciesko E, Daniel P, Kapszewicz M, Kamica żółciowa: przyczyny, objawy, leczenie i dieta, Medycyna Praktyczna 2022; dostęp online: https://www.mp.pl/pacjent/gastrologia/choroby/pecherzyk/50809,kamica-zolciowa
  7. Mutrynowski T, Torz C, Dzigowski P, Radziszewski P. Kamica układu moczowego, Medycyna Po Dyplomie 2011; 8(185):  91-94.
  8. Swatowski A, Leczenie zachowawcze kamicy moczowej, Forum Nefrologiczne 2009; 2 (3): 189-195. 
  9. Chmielewska S, Fiedoruk K, Daniluk T, Ściepuk M, Kaczmarzyk D, Leszczyńska K. Znaczenie uropatogennych szczepów Escherichia coli w etiopatogenezie zakażeń układu moczowego, Post. Mikrobiol. 2016; 55 (1): 45-56. 
  10. Hryniewicz W, Holecki M. Rekomendacje diagnostyki, terapii i profilaktyki zakażeń układu moczowego u dorosłych, Narodowy Instytut Leków, Warszawa 2015. 
  11. Karta charakterystyki Produktu Leczniczego No-Spa Max 80 mg.
  12. Xing X, Xiao Q, Xiao W. Randomized controlled study of efficacy and safety of drotaverine hydrochloride in patients with irritable bowel syndrome, Medicine 2017: 96:51 (e9235).
  13. Amitabh D, Rituparna M, Tejaswi K, Puneet A. Intramuscular drotaverine and diclofenac in acute renal colic: a comparative study of analgesic efficacy and safety, Pain Medicine 2012; 13: 466- 471.

NO-SPA, 40 mg tabletki; każda tabletka zawiera 40 mg chlorowodorku drotaweryny (Drotaverini hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda tabletka zawiera 52 mg laktozy jednowodnej. Wskazania do stosowania: stany skurczowe mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych: kamicą dróg żółciowych, zapaleniem pęcherzyka żółciowego, zapaleniem okołopęcherzykowym, zapaleniem przewodów żółciowych, zapaleniem brodawki Vatera; stany skurczowe mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, kamica moczowodowa, zapalenie miedniczek nerkowych, zapalenie pęcherza moczowego, bolesne parcie na mocz. Jako leczenie wspomagające może zostać użyta bezpiecznie i z pożądanym skutkiem: w stanach skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego: chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, zapaleniu jelit, zapaleniu okrężnicy, stanach skurczowych wpustu i odźwiernika żołądka, zespole jelita drażliwego, zaparciach na tle spastycznym i wzdęciach jelit, zapaleniu trzustki; w schorzeniach ginekologicznych: bolesnym miesiączkowaniu. Dawkowanie i sposób podawania: Dorośli: Dawka dobowa: 120 do 240 mg, w 2 do 3 dawkach podzielonych. Dzieci: Badania kliniczne nie były prowadzone z udziałem dzieci. W przypadku konieczności zastosowania produktu leczniczego No-Spa 40 mg u dzieci: dawka dobowa dla dzieci w wieku od 6 do 12 lat: wynosi 80 mg, w 2 dawkach podzielonych, dawka dobowa dla dzieci w wieku powyżej 12 lat: wynosi 160 mg, w 2 do 4 dawkach podzielonych. Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na substancje czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu. Ciężka niewydolność wątroby, nerek i serca. Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania: Należy zachować ostrożność podczas stosowania drotaweryny: u pacjentów z niedociśnieniem, u dzieci w wieku od 6 lat, ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących działania drotaweryny w tej grupie pacjentów, u kobiet w ciąży. Nie należy stosować drotaweryny w okresie porodu. Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych produktu leczniczego No-Spa: każda tabletka zawiera 52 mg laktozy jednowodnej. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.Działania niepożądane: Klasyfikacja spodziewanej częstości występowania: rzadko ( 1/10 000 do <1/1000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zaburzenia układu immunologicznego rzadko: reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd); Zaburzenia układu nerwowego rzadko: ból głowy, zawroty głowy pochodzenia obwodowego (błędnikowego), bezsenność; częstość nieznana: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego; Zaburzenia serca i zaburzenia naczyniowe rzadko: kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze; Zaburzenia żołądka i jelit rzadko: nudności, zaparcie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. OTC – produkt leczniczy wydawany bez przepisu lekarza. Przed zastosowaniem należy zapoznać się z pełną informacją o leku. Podmiot odpowiedzialny: Sanofi-Aventis Sp. z o.o., ul. Bonifraterska 17, 00-203 Warszawa, tel. +22 280 00 00. Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu wydane przez Ministra Zdrowia nr: 4377. {ChPL 12/2020}. 

NO-SPA Max, 80 mg, tabletki powlekane. Każda tabletka powlekana zawiera 80 mg drotaweryny chlorowodorku (Drotaverini hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda tabletka powlekana zawiera 104 mg laktozy jednowodnej, 1,04 mg żółcieni chinolinowej lak (E 104) oraz 0,29 mg lecytyny sojowej. Wskazania do stosowania: stany skurczowe mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych: kamicą dróg żółciowych, zapaleniem pęcherzyka żółciowego, zapaleniem okołopęcherzykowym, zapaleniem przewodów żółciowych, zapaleniem brodawki Vatera; stany skurczowe mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, kamica moczowodowa, zapalenie miedniczek nerkowych, zapalenie pęcherza moczowego, bolesne parcie na mocz. Jako leczenie wspomagające może zostać użyta bezpiecznie i z pożądanym skutkiem: w stanach skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego, chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, zapaleniu jelit, zapaleniu okrężnicy, stanach skurczowych wpustu i odźwiernika żołądka, zespole jelita drażliwego, zaparciach na tle spastycznym i wzdęciach jelit, zapaleniu trzustki; w schorzeniach ginekologicznych: bolesnym miesiączkowaniu. Dawkowanie i sposób podawania: Dawkowanie: Dorośli: 1 tabletka powlekana 2 lub 3 razy na dobę; dawka dobowa wynosi 120 do 240 mg. Dzieci: Badania kliniczne nie były prowadzone z udziałem dzieci. W przypadku konieczności zastosowania produktu leczniczego NO-SPA Max 80 mg u dzieci w wieku powyżej 12 lat: 1 tabletka powlekana 1 lub 2 razy na dobę; maksymalna dawka dobowa dla dzieci wynosi 160 mg. Bez konsultacji z lekarzem produkt może być stosowany maksymalnie przez 7 dni. Przeciwwskazania: nadwrażliwość na substancję czynną, orzeszki ziemne, soję lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; ciężka niewydolność wątroby, nerek, niewydolność krążenia; blok przedsionkowokomorowy II-III stopnia; nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania: Należy zachować ostrożność podczas stosowania drotaweryny: u pacjentów z niedociśnieniem; u dzieci w wieku powyżej 12 lat, ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących drotaweryny w tej grupie pacjentów; u kobiet w ciąży. Nie należy stosować drotaweryny w okresie porodu. Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych produktu leczniczego No-Spa Max: każda tabletka powlekana zawiera 104 mg laktozy jednowodnej, 1,04 mg żółcieni chinolinowej lak (E 104) oraz 0,29 mg lecytyny sojowej. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy – galaktozy. Ze względu na obecność żółcieni chinolinowej produkt leczniczy może powodować reakcje alergiczne. Ze względu na zawartość lecytyny sojowej nie stosować produktu leczniczego w razie stwierdzonej nadwrażliwości na orzeszki ziemne albo soję. Działania niepożądane: Badania kliniczne wykazały, że stosowanie drotaweryny może wywoływać następujące objawy: klasyfikacja spodziewanej częstości występowania: rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1000); częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd). Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: ból głowy, zawroty głowy pochodzenia obwodowego (błędnikowego), bezsenność. Częstość nieznana: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego. Zaburzenia serca i zaburzenia naczyniowe Rzadko: kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze. Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: nudności, zaparcie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301 ,Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. OTC – produkt leczniczy wydawany bez przepisu lekarza. Przed zastosowaniem należy zapoznać się z pełną informacją o leku. Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu wydane przez Prezesa Urzędu Rejestracji PLWMiPB nr: 18409. Podmiot odpowiedzialny: Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd., Węgry Informacji w Polsce udziela: Sanofi-Aventis Sp. z o.o., ul. Bonifraterska 17, 00-203 Warszawa, tel. +22 280 00 00 {ChPL 12/2020}

MAT-PL-2200545-1.0-03.2022

ARTYKUŁ SPONSOROWANY

Jak oceniasz artykuł?

Twoja ocena: Jeszcze nie oceniłeś/aś artykułu

Udostępnij tekst w mediach społecznościowych

0 komentarzy - napisz pierwszy Komentujesz jako gość [ lub zarejestruj]