Cytyzyna w zwalczaniu nałogu nikotynowego

Cytyzyna w zwalczaniu nałogu nikotynowego

Cytyzyna, zwana także laburniną i soforyną, należy do wtórnych metabolitów roślinnych z grupy alkaloidów chinolizydynowych. Na skalę przemysłową otrzymuje się ją z nasion złotokapu zwyczajnego (Laburnum anagyroides, syn. Laburnum vulgare, Cytisus laburnum) z rodziny motylkowatych. W latach 60-tych ubiegłego wieku, bułgarscy naukowcy zaproponowali użycie cytyzyny w leczeniu nikotynizmu. Co ciekawe, jej zastosowanie do tego celu jest charakterystyczne jedynie dla obszaru Europy.

Złotokap w formie krzewu lub drzewa można spotkać w parkach i ogrodach, gdzie na przełomie kwietnia i czerwca rozwija żółte kwiaty, zebrane w okazałych, zwisających gronach. Niestety, ze względu na obecność alkaloidów, jest on rośliną trującą – spożycie kilku nasion może być groźne, zwłaszcza dla małych dzieci. Objawy zatrucia (skoki ciśnienia, wymioty, biegunka, drgawki kloniczne) mogą wystąpić także po zjedzeniu miodu, jeśli pszczoły zbierały nektar z kwiatów złotokapu.

Mechanizm uzależnienia od nikotyny jest ściśle powiązany z acetylocholinergicznymi receptorami nikotynowymi (nAChR) znajdującymi się w obrębie struktur mózgowych. Ich pobudzenie odpowiada za przyjemne efekty palenia tytoniu, związane ze stymulacją dopaminergiczną. Silnymi agonistami receptorów nACh są alkaloidy tytoniu: nikotyna i anabazyna, alkaloid palmy arekowej - arekolina (stosowana w weterynarii jako lek przeczyszczający i przeciwrobaczy) oraz lobelina, którą dawniej próbowano stosować w leczeniu uzależnień.

Jednym z częściowych agonistów receptora nikotynowego jest także cytyzyna, która jako jedyna, ze względu na relatywnie niską toksyczność nadaje się do wykorzystania w terapii antynikotynowej. Działa ona jednocześnie jak ago- i antagonista receptora nikotynowego, wykazując siedmiokrotnie większe powinowactwo do niego niż czysta nikotyna. Stymulując receptor o podtypie α4β2 (szczególnie ważny w procesie powstawania uzależnienia), cytyzyna przeciwdziała nagłemu spadkowi stężenia dopaminy w strukturach mózgu, dzięki czemu zapobiega odczuwaniu objawów odstawiennych i głodu nikotynowego. Efekt antagonistyczny wobec receptorów nACh zapobiega aktywacji szlaków dopaminergicznych w przypadku, gdy pacjent podczas terapii zdecyduje się sięgnąć po papierosa. Cytyzyna, konkurując z nikotyną o miejsce aktywne receptorów, zapobiega dalszemu uzależnieniu.



Przeprowadzone do tej pory badania kliniczne pozwalają sądzić, iż preparaty z alkaloidem złotokapu mogą stanowić dobrą alternatywę dla innych metod walki z nałogiem nikotynowym. W testach z 2003 roku stwierdzono, iż 27% pacjentów utrzymywało abstynencję po 12 tyg. od rozpoczęcia leczenia cytyzyną, zaś 14% utrzymało abstynencję w okresie jednego roku. Według innych doniesień, w porównaniu z grupą stosującą placebo, procent pacjentów w grupie stosującej cytyzynę, którzy zaprzestali palenia, był kilkukrotnie wyższy.

Tabletki, zawierające cytyzynę są łatwo dostępne, a ich skuteczność potwierdzają sami pacjenci. Nie bez znaczenia pozostaje również aspekt finansowy: koszt pełnej, 25-dniowej terapii takim preparatem wynosi około 70-80 złotych. Tyle samo pacjent zapłaci za opakowanie plastrów transdermalnych z nikotyną, które wystarczą jedynie na 7 dni terapii, podczas gdy pełna kuracja powinna trwać od 8 do 10 tygodni.

Wadą preparatów z cytyzyną są skutki uboczne, mogące występować nawet u 20% pacjentów. Przejawiają się one często jako zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, bóle głowy, bóle mięśni i odczucie suchości w ustach. Przeciwwskazania do stosowania stanowią niedawny zawał serca bądź udar mózgu, niestabilna dławica piersiowa, kliniczne istotne arytmie oraz ciąża i karmienie piersią.

Najciekawsze jest jednak to, iż według producenta ulotka, która znalazła się w leku, została wcześniej zatwierdzona przez URPL (fot. Shutterstock)GIF wycofuje lek z powodu...

Główny Inspektor Farmaceutyczny na wniosek Prezesa URPL wydał decyzję o wycofaniu z obrotu...

Co ciekawe farmaceutka przyznała, że wśród swoich pacjentów nie promuje produktu, który reklamowała, a sam udział w reklamie potraktowała jako "tekst do odczytania". (fot. Shutterstock)Farmaceutka ukarana za udział w...

Kilka lat temu w środowisku farmaceutycznym szerokim echem odbił się udział farmaceutki w...

 Do postulatu NIA odniosła się sekretarz stanu w Ministerstwie Zdrowia, Józefa Szczurek-Żelazko. (fot. Shutterstock)O farmaceutach szpitalnych w senacie...

W ubiegłym tygodniu Sejm uchwalił nowelizację ustawy o sposobie ustalania najniższego...

Jarosław Mateuszuk wyjaśnił, że przyczyn trudności z dostępem do leków może być wiele. (fot. TVP3 Białystok)Poza dużymi miastami problem braku...

Jarosław Mateuszuk, prezes Okręgowej Rady Aptekarskiej w Białymstoku, opowiadał wczoraj w...

Celem tego spotkania, jak twierdzi Janusz Cieszyński, było zinwentaryzowanie i spisanie wątpliwości, które mają farmaceuci. (fot. MGR.FARM)Wiceminister zdrowia na posiedzeniu NRA...

12 września 2018 roku w Warszawie odbyło się posiedzenie Naczelnej Rady Aptekarskiej. Członkowie...