REKLAMA
Magazyn mgr.farm

Historia pewnego leku: naltrekson

14 stycznia 2020 12:19

Trucizna i antidotum: to para znana w farmacji od zawsze. Legendarnym lekiem Starożytności i Średniowiecza był theriak – uniwersalna odtrutka, według doniesień, opracowana na podstawie własnych doświadczeń króla Pontu Mitrydatesa Eupatora. Z niegasnącym zapałem trujący władca poszukiwał bowiem eliksiru, który mógł odwrócić działanie trucizny (w razie gdyby zmienił swoje zamiary wobec niedoszłego nieszczęśnika). Odtrutka miała też uchronić władcę przed sprytniejszymi trucicielami, którzy mogliby zagrozić jemu. W XX wieku pojawiły się jednak nowe trucizny. Zamiast lulkiem czarnym i szalejem jadowitym, ludzkość stale i systematycznie podtruwała się głównie opioidami. Antidotum opioidowe było niezbędne, by zatrzymać błędne koło nałogu.

EMA i krajowe organy kompetentne ściśle współpracują ze sobą w celu uniknięcia możliwych braków leków (fot. Shutterstock)
Zastosowanie naltreksonu nie kończy się jedynie na leczeniu uzależnieniu od opioidów i terapii autyzmu... (fot. Shutterstock)

Ameryka lat 60. kochała heroinę. Narkotyk był popularny wśród nowojorskiej bohemy artystycznej: pisarzy, malarzy czy aktorów, a w swoim tańszym odpowiedniku królował w slumsach. Problem uzależnionych, choć dostrzegany przez rząd, pozostawał nierozwiązany. Za posiadanie i używanie heroiny można było trafić do więzienia lub, jako alternatywa, do centrum leczenia uzależnień.  Kolejka była jednak długa, ośrodki przeludnione, a leczenie mało skuteczne. Prawdziwą wojnę narkotykową wypowiedział dopiero prezydent Nixon w 1971 r., ogłaszając ogólnokrajową „The War on Drugs” i uruchamiając sprawną akcję zredukowania liczby handlarzy narkotyku oraz zwiększenia liczby ośrodków leczących narkomanów.

Richard Nixon miał nie tylko pomysł na walkę z narkomanią, ale i skuteczne narzędzie. Walka z uzależnieniem od leku bez wsparcia farmakologii przypomina bowiem próby zwalczenia astmy czy cukrzycy siłą woli. Aby wspomóc tysiące uzależnionych Amerykanów, trzeba było zaproponować im skuteczne leczenie…

REKLAMA

Szukając antidotum…

Dziesięć lat wcześniej zsyntetyzowano nalokson – lek będący czystym antagonistą receptorów opioidowych. Jego krótki czas działania oraz brak postaci doustnej spowodował, że nie sprawdził się on w długoterminowym leczeniu uzależnień. Nalokson pozostaje świetnym opioidowym antidotum w warunkach szpitalnych, terapia ambulatoryjna wymagała jednak czegoś innego. Poszukiwania trwały jeszcze trzy lata, a zwieńczył je sukces w postaci syntezy Endo1639A (1963 r., Endo Laboratories). W 1969 roku mały zakład został przejęty przez DuPont Company, która to firma stała się właścicielami praw patentowych naloksonu oraz nowej substancji Endo1639A, zwanej później naltreksonem.

REKLAMA

Naltrekson wyróżniał się na tle dotychczasowych leków długim czasem działania, co pozwalało na przyjmowanie tylko jednej dawki na dobę oraz brakiem dysforii po jego zażyciu. Dysforia, będąca stanem głębokiego obniżenia nastroju aż do zaburzeń depresyjnych, była jednym z częstszych powodów przerywania terapii. Droga, jaką przebył naltrekson od momentu swojej syntezy do wejścia do codziennego użytku, była jednak długa. W 1973 roku rozpoczęto badania kliniczne leku, które prowadzono we współpracy z Narodowym Instytutem Leczenia Uzależnień (National Institute on Drug Abuse). W 1984 r. Trexan (handlowa nazwa naltreksonu) trafił do amerykańskich pacjentów, by umożliwić wyjście z rujnującego życie nałogu opioidowego. Początki nie były jednak łatwe – na rynku królował metadon, naltrekson tymczasem był lekiem droższym, wymagał motywacji pacjenta do rzucenia nałogu i nie obiecywał bezwarunkowej skuteczności. Przez dziesięć kolejnych lat jedynie około 5% wszystkich leczących się w klinikach uzależnień stosowała naltrekson.

11 lat później – od roku 1995 – z dobrodziejstw naltreksonu mogli skorzystać też chorzy uzależnieni od alkoholu (ReVia wprowadzona na rynek w 1995 roku). Dlaczego naltrekson znajduje również zastosowanie w uzależnieniu od alkoholu? Spożywanie napojów procentowych nasila syntezę endogennych opioidów. Naltrekson, jako odwrotny agonista receptorów opioidowych, hamuje szlaki, dzięki którym alkohol pozwala odczuwać przyjemność z samego faktu jego spożywania. Brak euforii po wypiciu alkoholu pomaga przełamać schemat „piję, bo czuję się lepiej”, ale sporo pracy i silnej woli wciąż leży w gestii uzależnionego.



Zastosowanie w terapii autyzmu i nie tylko…

W 1998 roku naltrekson uzyskał status leku sierocego – zarejestrowanego w terapii chorób, na które cierpiało mniej niż 200 tysięcy pacjentów w Stanach Zjednoczonych. Chodziło tym razem o jego zastosowanie w terapii autyzmu dziecięcego połączonego z wysokim ryzykiem samouszkodzeń. Co ciekawe, lek stosowany jest nadal w weterynarii, kiedy u zwierząt hodowlanych pojawia się skłonność do autoagresji.

REKLAMA

CV naltreksonu nie kończy się jednak na byciu antidotum oraz lekiem sierocym. W jego bogatym życiorysie klinicznym znajdziemy jeszcze enigmatyczne sformułowanie LDN (Low Dose Naltrexon, terapia naltreksonem w niskiej dawce). Oznacza to stosowanie dawek wielokrotnie mniejszych niż u chorych uzależnionych (zwykle jest to 1-5 mg naltreksonu dziennie, dla porównania dawki stosowane w uzależnieniu przekraczają zwykle 50 mg).

REKLAMA
REKLAMA

Jak oceniasz artykuł?

Twoja ocena: Jeszcze nie oceniłeś/aś artykułu

Udostępnij tekst w mediach społecznościowych

2 komentarze Komentujesz jako gość [ lub zarejestruj]

Jak to jest z tym lekiem? Macie doświadczenie z leczenia? Ja miałem wielu pacjentów leczonych na problemy z płodnością, ale nie dane mi było dowiedzieć się czy skutecznie.
Mówi się, że to lek na wszystko...

Szanowni Państwo,

Farmacja.net sp. z o. o. przetwarza Twoje dane osobowe zbierane w Internecie, w tym informacje zapisywane w plikach cookies, w celu personalizacji treści oraz reklamy, udostępniania funkcji mediów społecznościowych oraz analizowania ruchu w Internecie.

Kliknij “Zatwierdź i przejdź do serwisu”, aby wyrazić zgodę na korzystanie z technologii takich jak cookies i na przetwarzanie przez farmacja.net sp. z o .o. , Zaufanych Partnerów Twoich danych osobowych zbieranych w Internecie, takich jak adresy IP i identyfikatory plików cookie, w celach marketingowych (w tym do zautomatyzowanego dopasowania reklam do Twoich zainteresowań i mierzenia ich skuteczności) i pozostałych, szczegółowo opisanych w ustawieniach zaawansowanych.

Zgoda jest dobrowolna i możesz ją w dowolnym momencie wycofać w ustawieniach zaawansowanych.

Ponadto masz prawo żądania dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. W polityce prywatności znajdziesz informacje jak zakomunikować nam Twoją wolę skorzystania z tych praw.

Szczegółowe informacje na temat przetwarzania Twoich danych znajdują się w polityce prywatności.

Instalowanie cookies itp. na Twoich urządzeniach i dostęp do tych plików.

Na naszych stronach internetowych używamy technologii, takich jak pliki cookie i podobne służących do zbierania i przetwarzania danych eksploatacyjnych w celu personalizowania udostępnianych treści i reklam oraza analizowania ruchu na naszych stronach. Te pliki cookie pomagają poprawić jakość treści reklamowych na stronach. Dzięki tym technologiom możemy zapiewnić Ci lepszą obsługę poprzez serwowanie reklam lepiej dopasowanych do Twoich preferencji.

Nasi zaufani partnerzy to:

Facebook Ireland Limited – prowadzenie kampani remarektingowych i mierzenie ich efektywności – Irlandia (EOG)

Google Ireland Limited (Google Adwords, DoubleClick Ad Exchange, DoubleClick for Publishers Small Business) – zarządzanie kampaniami reklamowymi, ich analiza i pomiary ruchu na stronach Serwisu – Irlandia (EOG)

Google Incorporated (Google Analytics, Google Cloud Platform, GSuit, Google Optimize, Google Tag Manager, Google Data Studio) – obsługa kampanii reklamowych, analizowanie ruchu na stronach Serwisu i obsługa poczty firmowej, analiza sposobu korzystania z Serwisu przez Użytkownika – USA (poza EOG)

Comvision sp. z o. o. – wysyłanie informacji marketingowych dotyczących Serwisu – Polska (EOG)

Benhauer sp. z o.o. – prowadzenie kampanii remarketingowych i mierzenie ich efektywności, e-mail Marketing – Polska (EOG)

LiveChat, Inc. – usługa Pharm:assistant

Oświadczenie

Dostęp do zawartości serwisu mgr.farm jest możliwy dla osób uprawnionych do wystawiania recept lub osób prowadzących obrót produktami leczniczymi.

Ustawienia zaawansowane Wstecz