Zasada terapii opiera się na kilkugodzinnej blokadzie receptorów opioidowych przez naltrekson, co prowadzi do wyrzutu endogennych opioidów – endorfin. Te z kolei są nie tylko znanym synonimem chemicznego szczęścia, produkowanym w odpowiedzi na spożycie połowy opakowania ptasiego mleczka. Endorfiny odpowiedzialne są również za modulację układu immunologicznego. W wielu schorzeniach o etiologii autoimmunologicznej obserwowano spadek ich stężenia, co mogło być zarówno skutkiem, jak i przyczyną kaskady niekorzystnych zmian patofizjologicznych. Zwiększenie syntezy endorfin brzmi kusząco samo w sobie, a jeśli dołożymy do tego szanse na poprawę funkcjonowania chorych na takie schorzenia, jak stwardnienie rozsiane, łuszczyca, fibromialgia czy zespół przewlekłego zmęczenia, naltrekson wydaje się być cudotwórcą.

LDN to jednak terapia eksperymentalna. Brakuje randomizowanych, wieloośrodkowych badań, które mogłyby potwierdzić zachęcające doniesienia i włączyć leczenie naltreksonem do wytycznych terapii. Prekursorem klinicznym LDN był dr Bihari – neurolog z Nowego Jorku, który, według doniesień, włączył naltrekson do leczenia swojej córki chorującej na stwardnienie rozsiane. Dr Bihari proponował również naltrekson w terapii nowotworów (głównie chłoniaków i glejaków), AIDS czy neuroboreliozy. Brzmi znajomo? Neurolog, co prawda, nie uzdatniał wody i nie chelatował krwi, ale obietnice przez niego składane znacząco obniżają wiarygodność zastosowania leku.

Choć LDN nie jest z pewnością świętym Graalem medycyny, zastosowanie terapii zdecydowanie ma uzasadnienie medyczne. Obecnie testowane są również schematy VLDN (bardzo niskimi dawkami naltreksonu) oraz ULDN (terapie dawkami ultra niskimi). Ich skuteczność wykazano szczególnie w redukcji przewlekłych dolegliwości bólowych, kiedy standardowe leczenie oferuje choremu coraz mniej opcji terapeutycznych. Podawanie naltreksonu zmniejsza zużycie opioidowych środków przeciwbólowych oraz wykazuje działanie przeciwzapalne, co uzasadnia zastosowanie leku w chorobie Leśniowskiego-Crohna.

Leczenie niepłodności

Nadziei w niskich dawkach naltreksonu upatrują też pary bezskutecznie starające się o potomstwo. Istnieją dane mówiące o stymulacji owulacji wywołanej naltreksonem u pacjentek, które uodporniły się na dotychczas stosowane leki. Naltrekson znajduje również zastosowanie w terapii endometriozy czy zespołu policystycznych jajników, co w sposób pośredni może sprzyjać zajściu w ciążę.

Jeśli dotychczasowe dokonania naltreksonu wciąż nie wydają się komuś imponujące, warto wspomnieć o jego fuzji z bupropionem i wspólnej linii leczenia otyłości. Dostępny w Unii Europejskiej od 26 marca 2015 r. lek jest odpowiedzią na największą bolączkę pierwszego świata. Farmakologia nie jest łaskawa wobec otyłych – trudno wciąż o skuteczny lek redukujący zbędne kilogramy, który nie powodowałby jednocześnie groźnych powikłań. Naltrekson w połączeniu z bupropionem obiecuje utratę masy ciała, przypominając jednocześnie o konieczności jednoczesnego ograniczenia kaloryczności posiłków i włączenia aktywności fizycznej.

Najogólniej mówiąc, działanie leku polega na hamowaniu apetytu i zwiększeniu spalania tłuszczów za pośrednictwem mechanizmów dopaminergicznych i noradrenergicznych (za powyższy mechanizm działania odpowiada bupropion). Z kolei naltreksonowi, odwrotnemu agoniście receptorów opioidowych, przypisuje się działanie zmniejszające uczucie głodu, a w szczególności zmniejszenie łaknienia na wybrane produkty (słodycze i tłuszcze).

Uzależnienia, nałogi czy brzydkie nawyki – to wszystko wydaje się specjalnością naltreksonu. Być może to swoisty dobry duch wśród leków, w ukryciu czeka na nowe uzależnienia ludzkości, by po raz kolejny wyciągnąć do nas pomocną dłoń.

Zacytuj ten artykuł jako:

• Sylwia Ziółkowska, Historia pewnego leku: lek na całe zło, MGR.FARM, nr 1/2019 (23), str. 72-74