Monakolina K - alternatywa dla statyn?

Monakolina K - alternatywa dla statyn?

Historia statyn sięga lat 70-tych ubiegłego wieku. Japońscy naukowcy, przeprowadzając badania skriningowe na ponad dwóch tysiącach mikroorganizmów (głównie grzybów pleśniowych), wytypowali cząsteczkę, wykazującą w badaniach in vivo pewną aktywność hipolipemizującą. Kilka lat później w Stanach Zjednoczonych badacze wyizolowali z grzyba Aspergillus terrestris substancję o podobnych właściwościach.

Okazało się, że uzyskane cząsteczki są tożsame i stanowią ten sam związek – lowastatynę, zwaną także mewinoliną lub monakoliną K. Przebadanie, opatentowanie i zarejestrowanie nowej cząsteczki zajęło kilkanaście lat, czego rezultatem było wprowadzenie na rynek lowastatyny jako leku przez firmę Merck w 1987 roku. Dziś do produkcji statyn nadal wykorzystuje się grzyby, między innymi Penicillium citrinum, czy wspomnianego Aspergillusa a także mutanty bakteryjne, charakteryzujące się lepszą wydajnością procesu biosyntezy.

Jak działa monakolina?

W początkowej fazie syntezy cholesterolu z acylo- i acetylo-CoA tworzy się cząsteczka 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A, oznaczanego skrótem HMG-CoA. Następnie związek ten przy udziale enzymu - reduktazy - zostaje przekształcony w cząsteczkę mewalonianu, który podlega dalszym przemianom, aż do końcowej reakcji szlaku, gdzie tworzy się cząsteczka cholesterolu. Monakolina K, jako statyna, jest silnym, kompetycyjnym i odwracalnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA - wskutek tego dochodzi do zablokowania szlaku i obniżenia syntezy cholesterolu, spadku jego stężenia całkowitego oraz frakcji LDL.

Dowody naukowe

Właściwościom monakoliny K i suplementów ją zawierających przyjrzała się europejska EFSA (Europejski Urząd do Spraw Bezpieczeństwa Żywności). Po przeanalizowaniu dostępnych wyników badań (z których część odrzucono, ze względu na rażące błędy w metodologii), stwierdzono, iż monakolina K rzeczywiście wykazuje skuteczność w obniżaniu poziomu cholesterolu. W jednej z analizowanych publikacji udowodniono, że przyjmowanie monakoliny K w dawce 7,5 mg dziennie przez 12 tygodni obniża poziom cholesterolu całkowitego o 16% (placebo - 2%), a frakcji LDL o 22% (placebo - 3%). W innym, podwójnie ślepym badaniu, po ośmiotygodniowej suplementacji fermentowanym ryżem (dawka dobowa zawierająca 11,4 mg monakoliny) zaobserwowano spadek poziomu TC i LDL na poziomie 26,3% oraz 20,4%).



Biorąc pod uwagę, że cząsteczka monakoliny z ryżu jest po prostu statyną o udowodnionym klinicznie działaniu, takie wyniki badań wcale nie dziwią. Czy można więc obniżać cholesterol suplementami z czerwonym ryżem?

Jest jedno ale...

Jak zwykle bywa w przypadku suplementów, nigdy nie mamy pewności, co tak naprawdę znajduje się wewnątrz kapsułki czy tabletki danego preparatu. Oznaczenia na opakowaniu mogą nijak mieć się do rzeczywistego składu suplementu - rzeczywista zawartość monakoliny może być zaniżona, lub - co gorsza - preparat może zawierać mykotoksyny, będące produktem ubocznym fermentacji grzybów. Podczas procesu biosyntezy, mikroorganizmy, oprócz dobroczynnej cząsteczki, produkują również inne metabolity, mogą być niebezpieczne dla naszego organizmu. Do takich toksyn należy między innymi cytrynina, która posiada właściwości nefrotoksyczne i jest potencjalnym kancerogenem. W 2014 roku KE badała bezpieczeństwo suplementów zawierających fermentowany czerwony ryż, wydając następnie decyzję, ustalającą najwyższy dopuszczalny poziom cytryniny w tych suplementach (na poziomie 2 mg/kg).

Czy dostępne w naszych aptekach preparaty spełniają tę normę i czy rzeczywista zawartość substancji aktywnej nie odbiega od wartości podanej przez producenta? Nie mam co do tego pewności. Jestem zaś ciekawa, czy wasi pacjenci często pytają o suplementy z czerwonym ryżem i czy potwierdzają ich skuteczność? Zapraszam do komentowania.

Literatura dostępna u autorki.

Wśród petycji rozpatrywanych przez Ministerstwo Zdrowia w 2017 roku znalazły się też takie, dotyczące aptek i farmaceutów (fot. MGR.FARM)W 2017 roku Ministerstwo Zdrowia...

Ministerstwo Zdrowia podsumowało petycje, które rozpatrywało w ubiegłym roku. Okazuje się, że...

Policjanci zwrócili się również do Wojewódzkiego Inspektora Farmaceutycznego o opinię, czy do sprzedaży tabletek wymagane było zezwolenie. (fot. Shutterstock) Sprzedawał nielegalnie leki przez...

25-latek anonimowo oferował na jednym z portali ogłoszeniowych sprzedaż środków na potencję....

Aneta Klimczak uważa, że o korupcyjnym podłożu sprawy świadczą również argumenty przytoczone w odpowiedzi, którą Ministerstwo Zdrowia. (fot. Shutterstock)W sprawie techników farmaceutycznych...

"Złe rzeczy związane z technikami farmaceutycznymi dzieją się od bardzo dawna, dotyczy to...

Pozorne informowanie pacjentów o zamiennikach, które jest ukrytą reklamą, było już wielokrotnie przedmiotem orzekania przez WSA w Warszawie. (fot. NIA)NIA: Zakaz reklamy aptek chroni interes...

Naczelna Izba Aptekarska dementuje zarzuty Konfederacji Lewiatan oraz Związku Pracodawców...

 Facebook zacznie o wiele bardziej dokładnie monitorować wszelkie grupy, na których uzależnieni od opiatów poszukują ich nielegalnych źródeł. (fot. Shutterstock)Algorytm Facebooka znajdzie osoby...

Facebook włącza się do walki z narastającym problemem uzależnienia od leków opioidowych. Kevin...