REKLAMA
Magazyn mgr.farm

Poszukiwania leków na COVID-19 i obiecujące informacje o famotydynie

29 kwietnia 2020 13:47

W kwietniu do badań klinicznych dla pacjentów z COVID-19 w Northwell Health NY w USA włączono famotydynę, w dawce 9 razy większej niż przy zgadze i w formie iniekcyjnej. Docelowo badanie ma objąć 1174 osoby, w tym 187 w stanie krytycznym. Northwell uzyskał aprobatę FDA i w większości sam sfinansował badanie, którego koszt to około 20,7 miliona dolarów.

Czy zapomniany lek na zgagę okaże się panaceum na koronawirusa? (fot. Shutterstock)
Czy zapomniany lek na zgagę okaże się panaceum na koronawirusa? (fot. Shutterstock)

Pierwsze koronawirusy zidentyfikowała w 1964 r. szkocka uczona June Almeida. Podczas prac w Ontario Cancer Institute Toronto, opracowała nową metodę obróbki próbek, dzięki której mogła opisywać wiele dotąd niewidzianych wirusów. Zastosowała przeciwciała, które otaczając patogen w badanym materiale, pozwalały go zobaczyć i sfotografować. Niestety jej ustalenia co do nowo zidentyfikowanej, nowej grupy wirusów „z kolcami”, nie znalazły zrozumienia wśród recenzentów i zarzucono jej, że są to zapewne niewyraźne fragmenty struktur wirusa grypy. Ta grupa właśnie jej zawdzięcza nazwę – koronawirusy. Almeida odeszła z laboratorium w 1985 r. by wrócić do niego ponownie w 2007 r. i pomóc przy obrazowaniu wirusa HIV.

Koronawirusy powróciły na początku XXI wieku, znalazły sposób na przeniesienie ze zwierzęcia na człowieka, który od tej pory boryka się z brakiem pomysłu na leki, jakie mogą być skuteczne w ich zwalczaniu. Współczesna pandemia SARS-CoV-2, betakoronawirusa pochłonęła, na dzień 27.04.2020 r, już ponad 210 tysięcy istnień ludzkich. Firmy farmaceutyczne i naukowcy prześcigają się w pomysłach na farmakoterapię.

REKLAMA

W lutym 2020 r. zespół chińskich naukowców dokonał repozycjonowania już stosowanych leków w stosunku do 21 wyselekcjonowanych celów terapeutycznych, wytypowanych spośród białek kodowanych przez nowego koronawirusa. Przeszukano bazę leków ZINC oraz własną bazę substancji naturalnych. W badaniu wytypowano około 135 potencjalnych leków. Jednym z nich jest opatentowana przez Yamanouchi Pharmaceutical Co. w 1979 r. famotydyna.

REKLAMA

Jest ona antagonistą receptorów H2 komórek okładzinowych żołądka przez co hamuje wydzielanie kwasu solnego. Jest stosowana przy zgadze, nadkwaśności, chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zespole Zollingera-Ellisona, w premedykacji czy eradykacji Helicobacter pylori. Imidazolowy pierścień cymetdyny zastąpiono 2-guanidynotiazolowym otrzymując lek silniejszy 10 x od ranitydyny i 32 x silniejszy od cymetydyny. Famotydyna nie ma wpływu na cytochrom P450 i nie wydaje się wchodzić w interakcje z innymi lekami, ale ma słabą biodostępność przy podaniu doustnym dlatego lepszy profil uzyskuje przy podaniu iniekcyjnym.

Działanie przeciwwirusowe

Już w 1989 r. wykazano, że famotydyna i cymotydyna mają szerokie spektrum działania przeciwwirusowego, w 1995 r. udowodniono, że są skuteczne w rotawirusowym zapaleniu żołądka i jelit, a w 1996 r. Bourinbaiar i Fruhstorfer udowodnili aktywność p/wirusową cymetydyny, słabiej famotydyny i ranitydyny hamującą replikację wirusa HIV ale w tamtym czasie nie znano mechanizmu, który to powoduje.

Zgodnie z pracą z lutego, famotydyna jest potencjalnym inhibitorem najważniejszej dla SARS-CoV-2 proteazy 3-chymotrypsynopodobnej 3CLpro, inaczej zwanej Nsp5 i przecinającej C koniec dojrzewających enzymów wirusowych w 11 miejscach. Ta proteaza pośredniczy bezpośrednio w dojrzewaniu struktur Nsp4-Nsp16 i jest niezbędna w cyklu replikacji wirusa, a związek, który jest jej antagonistą może hamować replikację wirusową tj. inne inhibitory proteaz stosowane m.in. w leczeniu HIV.

W kwietniu 2020 r. famotydynę włączono do badań klinicznych w USA, dla pacjentów z COVID-19 w Northwell Health NY w dawce 9 razy większej niż przy zgadze i w formie iniekcyjnej. Docelowo badanie ma objąć 1174 osoby, w tym 187 w stanie krytycznym. Northwell uzyskał aprobatę FDA i w większości sam sfinansował badanie, którego koszt to około 20,7 miliona dolarów.

REKLAMA

Badanie w kierunku famotydyny zorganizowano po konsultacji z Michaelem Callahanem, lekarzem zajmującym się chorobami wirusowymi.  W styczniu 2020 r. Callahan przebywał w Chinach, pracując nad projektem terapii ptasiej grypy i miał okazję porównać historię choroby osób z COVID-19. Wśród wyzdrowiałych wielu chorych cierpiało na zgagę a śmiertelność w grupie stosującej famotydynę wynosiła 14%. Dla porównania w grupie nie stosującej 27%, a średnio co piąta osoba w krytycznym COVID-19, powyżej 80 r. życia umierała. Amerykanie zweryfikowali chińskie badanie z lutego własnymi metodami, uwzględnili doniesienia Callahana i podjęli decyzję by włączyć famotydynę do badań klinicznych u pacjentów stosujących hydroksychlorochinę. Wyników należy oczekiwać za kilka tygodni.

REKLAMA
REKLAMA

Jak oceniasz artykuł?

Twoja ocena: Jeszcze nie oceniłeś/aś artykułu

Udostępnij tekst w mediach społecznościowych

4 komentarze Komentujesz jako gość [ lub zarejestruj]

Bardzo ciekawy artykuł , napisany profesjonalnie. Pozdrawiam serdecznie i życzę powodzenia.
Dziękuję 🙂. Jestem takim trochę dziwnym aptekarzem, interesują mnie...leki. Pozdrawiam, może się jeszcze kiedyś tu pojawię z jakimś tekstem, wszystko zależy od Redaktora Naczelnego 😉.
Ja jestem praktykującym aptekarzem ale również wykładowcą farmakologii i specjalistą z tej dziedziny. Potrafię zorientować się czy ktoś ma dobre pióro. Ale ja trochę w innej sprawie. Proponuję zainteresować się również substancjami antyadhezyjnymi lub/i takimi, które zmieniają ładunek powierzchniowy. Taki , już produkt można by podawać np: wziewnie. Pozdrawiam

Szanowni Państwo,

Farmacja.net sp. z o. o. przetwarza Twoje dane osobowe zbierane w Internecie, w tym informacje zapisywane w plikach cookies, w celu personalizacji treści oraz reklamy, udostępniania funkcji mediów społecznościowych oraz analizowania ruchu w Internecie.

Kliknij “Zatwierdź i przejdź do serwisu”, aby wyrazić zgodę na korzystanie z technologii takich jak cookies i na przetwarzanie przez farmacja.net sp. z o .o. , Zaufanych Partnerów Twoich danych osobowych zbieranych w Internecie, takich jak adresy IP i identyfikatory plików cookie, w celach marketingowych (w tym do zautomatyzowanego dopasowania reklam do Twoich zainteresowań i mierzenia ich skuteczności) i pozostałych, szczegółowo opisanych w ustawieniach zaawansowanych.

Zgoda jest dobrowolna i możesz ją w dowolnym momencie wycofać w ustawieniach zaawansowanych.

Ponadto masz prawo żądania dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. W polityce prywatności znajdziesz informacje jak zakomunikować nam Twoją wolę skorzystania z tych praw.

Szczegółowe informacje na temat przetwarzania Twoich danych znajdują się w polityce prywatności.

Instalowanie cookies itp. na Twoich urządzeniach i dostęp do tych plików.

Na naszych stronach internetowych używamy technologii, takich jak pliki cookie i podobne służących do zbierania i przetwarzania danych eksploatacyjnych w celu personalizowania udostępnianych treści i reklam oraza analizowania ruchu na naszych stronach. Te pliki cookie pomagają poprawić jakość treści reklamowych na stronach. Dzięki tym technologiom możemy zapiewnić Ci lepszą obsługę poprzez serwowanie reklam lepiej dopasowanych do Twoich preferencji.

Nasi zaufani partnerzy to:

Facebook Ireland Limited – prowadzenie kampani remarektingowych i mierzenie ich efektywności – Irlandia (EOG)

Google Ireland Limited (Google Adwords, DoubleClick Ad Exchange, DoubleClick for Publishers Small Business) – zarządzanie kampaniami reklamowymi, ich analiza i pomiary ruchu na stronach Serwisu – Irlandia (EOG)

Google Incorporated (Google Analytics, Google Cloud Platform, GSuit, Google Optimize, Google Tag Manager, Google Data Studio) – obsługa kampanii reklamowych, analizowanie ruchu na stronach Serwisu i obsługa poczty firmowej, analiza sposobu korzystania z Serwisu przez Użytkownika – USA (poza EOG)

Comvision sp. z o. o. – wysyłanie informacji marketingowych dotyczących Serwisu – Polska (EOG)

Benhauer sp. z o.o. – prowadzenie kampanii remarketingowych i mierzenie ich efektywności, e-mail Marketing – Polska (EOG)

LiveChat, Inc. – usługa Pharm:assistant

Oświadczenie

Dostęp do zawartości serwisu mgr.farm jest możliwy dla osób uprawnionych do wystawiania recept lub osób prowadzących obrót produktami leczniczymi.

Ustawienia zaawansowane Wstecz