REKLAMA
Magazyn mgr.farm

Prześwietlamy metamizol

4 lutego 2020 13:22

Oczywistym jest, że nie ma dwóch takich samych leków – jednak są leki, które są jedyne w swoim rodzaju. W dobie Evidence Based Medicine, medycyny zindywidualizowanej i metodycznego podejścia do mechanizmu działania leków aż trudno uwierzyć, że wciąż na rynku mamy preparaty, które nie do końca rozumiemy… Przynajmniej w Polsce.

Historycy od dekad toczą spory, od jakiego momentu, etapu syntezy lub wydarzenia powinno liczyć się właściwie historię aspiryny (fot. Shutterstock)

W tym roku obchodzimy stulecie wynalezienia metamizolu. W roku 1920 badacze niemieckiej firmy Hoechst AG odkryli tą pochodną pirazolonu, przypominającą nieco chemiczną budową znany od końca wcześniejszego stulecia aminofenazon. Co od tej pory wiemy o tej substancji? Mniej niż byśmy chcieli.

Sto lat po omacku

Dwa lata po odkryciu metamizolu związek ten trafiło masowej produkcji. Wtedy to po raz pierwszy został użyty klinicznie jako środek przeciwgorączkowy i  przeciwbólowy. Mechanizm jego działania nigdy nie został w pełni wyjaśniony i może być związany m.in. z hamowaniem cyklooksygenaz. A zatem, wraz z paracetamolem (Czytaj więcej: Prześwietlamy paracetamol) należy on do grupy leków przeciwbólowych, bez komponenty przeciwzapalnej. Oba te środki, zarówno pochodną pirazoliny – metamizol, jak i pochodną aniliny – paracetamol, w odróżnieniu od salicylanów, arylooctanów (indometacyna, diklofenak), aryloproprionianów (ibuprofen, ketoprofen, naproksen) czy ketoenoli (piroksikam), łączy odczyn niekwasowy oraz zasadniczy obszar działania w rogach tylnych rdzenia kręgowego.

REKLAMA

Pomimo ponad 80 lat stosowania metamizolu, nie do końca także wiadomo, czy jest on jedynie pro lekiem a  czynnymi substancjami są produkty jego rozkładu, zachodzącego w  wątrobie, czy też metamizol działa sam, czy może w  różnym stopniu substancja macierzysta i  niektóre jej pochodne. I przykładów rzeczy, których nie wiemy można by mnożyć, bowiem metamizol to swoista zagadka, która na każdym kroku tworzy kolejne problemy – niech za ostatni przykład posłuży fakt samej nomenklatury. Choć sam związek w podstawowej nazwie jest wykazywany jako metamizol, to możemy się również spotkać z innymi określeniami: methampyron, aspiryna meksykańska czy sulpiryna. Z kolei nazw handlowych tej substancji jest ponad setka…

REKLAMA

Bezpieczny czy nie?

Metamizol święcił swoje triumfy mniej-więcej do połowy lat siedemdziesiątych, kiedy był dostępny bez recepty. Odkryto związane z nim ryzyko agranulocytozy, co skutkowało faktem, iż w wielu krajach metamizol został albo wycofany całkowicie, albo ograniczono jego dostępność. Preparat został wycofany w Australii, Norwegii, Stanach Zjednoczonych, Danii, Szwecji, Litwie, Irlandii, Arabii Saudyjskiej, Malezji, Ghanie, Nepalu, Jemenie, Zimbabwe, Maroku, Armenii, Bahrajnie, czy Singapurze, a w Szwajcarii, Hiszpanii, Czechach, Grecji, Włoszech i na Węgrzech jest dostępny wyłącznie na receptę.

W Polsce dopuszczono go do obrotu dopiero w 1976 roku, jednak po dwunastu latach popularności handlowej postaci metamizolu do Ministerstwa Zdrowia trafił wniosek o nieprzedłużanie ważności jej wpisu do rejestru leków ze względu na możliwość wystąpienia agranulocytozy. Ta wiadomość wywołała burzę – przez dwa lata lek był wyrzucony poza obręb leków OTC, a następnie przez rok można było go kupić już bez recepty, ale tylko w ilości jednego opakowania. Obecnie preparaty handlowe z tą substancją są dostępne bez recepty w dowolnej liczbie opakowań dla pacjenta.

O co chodzi z tą agranulocytozą?

Pod koniec 2018r. Europejska Agencja Leków EMA dokonała przeglądu produktów leczniczych zawierających metamizol (na wniosek Polski, która była zaniepokojona znacznymi różnicami w zaleceniach dotyczących stosowania metamizolu w różnych krajach UE, szczególnie biorąc pod uwagę zgłaszane przypadki ciężkich działań niepożądanych, takie jak wpływ leku na krew. Agencja dokonała przeglądu dostępnych informacji o sposobie dystrybucji leku w organizmie oraz jego działaniu.

Zalecenia EMA obejmują ustawienie maksymalnej pojedynczej dawki doustnej wynoszącej 1000 mg, przyjmowanej do 4 razy dziennie (maksymalna dawka dobowa 4000 mg), u pacjentów w wieku powyżej 15 lat. Leczenie należy rozpocząć od najniższej zalecanej dawki i zwiększać ją tylko w razie potrzeby. W przypadku wstrzyknięcia całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 5000 mg.

REKLAMA

Rekomendacje nie rozwiały jednak wątpliwości dotyczących ryzyka agranulocytozy. Agranulocytoza jest rozpoznawana, jeśli w krwi obwodowej nie stwierdza się obecności granulocytów obojętnochłonnych lub jest ich mniej niż 200-500/mikrolitr, próg < 1500/mikrolitr jest z kolei klinicznych wykładnikiem neutropenii. Metamizol zaliczany jest do leków wyróżniających się ryzykiem wystąpienia neutropenii i agranulocytozy z częstotliwością występowania na poziomie <0,01% według ChPL. Mechanizm polekowej agranulocytozy może polegać na bezpośrednio toksycznym wpływie leku na komórki macierzyste układu biało krwinkowego lub macierzy pozakomórkowej szpiku, a także na niszczeniu krążących we krwi granulocytów obojętnochłonnych przez przeciwciała indukowane lub związane z lekiem lub jego metabolitami.

Statystyki zawarte w informacji o leku nie pokrywają się chociażby z alarmującymi doniesieniami szwedzkich naukowców z roku 2002, kiedy to ogłosili, że obliczone ryzyko agranulocytozy jest na poziomie jednego na 31 000 pacjentów leczonych metamizolem w szpitalu i jednego na 1400 pacjentów leczonych metamizolem poza szpitalem.

W  badaniach przeprowadzonych w  Polsce częstość występowania agranulocytozy była niższa niż w badaniach przeprowadzonych w Szwecji i wynosiła 0,2 przypadku agranulocytozy w  latach 1997-2001 na milion osobodni stosowania. Okazuje się jednak, że potencjalne znaczenia może mieć znaczenie ma antygen HLA danej osoby, a dokładnie jego wariant HLA-DqWL. Haplotyp taki jest dużo rzadszy w populacji polskiej lub rosyjskiej niż w populacjach zachodnioeuropejskich i skandynawskich.

Choć metamizol jest nadal chętnie stosowany ze względu na unikalne połączenie działania przeciwbólowego i spazmolitycznego, warto wziąć pod uwagę wątpliwości związane z jego stosowaniem i każdorazowo przemyśleć zasadność terapii tym lekiem.

REKLAMA
REKLAMA

Jak oceniasz artykuł?

Twoja ocena: Jeszcze nie oceniłeś/aś artykułu

Udostępnij tekst w mediach społecznościowych

10 komentarzy Komentujesz jako gość [ lub zarejestruj]

Dziwi mnie tak chętne korzystanie z metamizolu w szpitalach.
"Choć metamizol jest nadal chętnie stosowany ze względu na unikalne połączenie działania przeciwbólowego i spazmolitycznego, warto wziąć pod uwagę wątpliwości związane z jego stosowaniem i każdorazowo przemyśleć zasadność terapii tym lekiem."
To zdanie kompletnie nic nie znaczy, takie lanie wody.
A jednak w wielu krajach już się go nie stosuje.
Szybko działa może to jeden z powodów.
"W dobie Evidence Based Medicine, medycyny zindywidualizowanej i metodycznego podejścia do mechanizmu działania leków aż trudno uwierzyć, że wciąż na rynku mamy preparaty, które nie do końca rozumiemy…" Nie znamy i nie rozumiemy mechanizmów działania WIĘKSZOŚCI leków, zresztą te mechanizmy nie są takie ważne, ważny jest efekt stosowania leków. To, co tak usilnie wtłaczają na studiach i każą wkuwać, która to jednostka w receptorze jest przez lek atakowana, to w większości przypadków jedynie teorie i uproszczenia. Co do poziomu językowego artykułu, jest jeszcze gorzej niż w poprzednich tekstach.
Na uczelni na farmakologii nam mówiono, że ten lek tak naprawdę powinien być stosowany na zbicie bardzo wysokiej gorączki, której nie można zbić innymi lekami i że właśnie wykazuje głównie przeciwgorączkowe działanie. Na stosowanie podczas przewlekłych bóli szkoda zdrowia, bo są lepsze i bezpieczniejsze leki.
mało mówi się o tym, ze metamizol może wywołać silną reakcję alergiczną - sam tego doświadczyłem, jak żona zastosowała go u siebie - reakcja naprawdę była prawie natychmiastowa, zaczerwienienie skóry, obrzęk - nieciekawe to działanie niepożądane metamizolu
Logowanie

Aby w pełni korzystać z serwisów grupy farmacja.net musisz się zalogować. Jeśli nie jesteś farmaceutą, zaloguj się za pomocą swojego konta farmacja.net

Rejestracja

Wypełnij wymagane pola zamieszczone poniżej. Pamiętaj by podać poprawny adres email - na niego zostanie wysłany link potwierdzający, który umożliwi zakończenie rejestracji w serwisie.

Masz już konto? Zaloguj się Nie pamiętasz hasła? Możesz je przypomnieć
Przypomnij hasło

Podaj adres email przypisany do konta, a my wyślemy do Ciebie link z przypomnieniem hasła.

Nie masz konta? Zarejestruj się Masz konto? Zaloguj się
Ustaw nowe hasło

Ustal swoje hasło ponownie.

Nie masz konta? Zarejestruj się Masz konto? Zaloguj się
Dane profilu

Uzupełnij dane, aby aktywować konto.

Link aktywacyjny

Rejestracja przebiegła pomyślnie. Na podany adres email został wysłany link weryfikacyjny, który umożliwi dokończenie rejestracji.

Niepoprawny hash weryfikacyjny

Wygląda na to, że hash weryfikacyjny jest niepoprawny. Proszę skontaktuj się z nami poprzez formularz kontaktowy

Szanowni Państwo,

Farmacja.net sp. z o. o. przetwarza Twoje dane osobowe zbierane w Internecie, w tym informacje zapisywane w plikach cookies, w celu personalizacji treści oraz reklamy, udostępniania funkcji mediów społecznościowych oraz analizowania ruchu w Internecie.

Kliknij “Zatwierdź i przejdź do serwisu”, aby wyrazić zgodę na korzystanie z technologii takich jak cookies i na przetwarzanie przez farmacja.net sp. z o .o. , Zaufanych Partnerów Twoich danych osobowych zbieranych w Internecie, takich jak adresy IP i identyfikatory plików cookie, w celach marketingowych (w tym do zautomatyzowanego dopasowania reklam do Twoich zainteresowań i mierzenia ich skuteczności) i pozostałych, szczegółowo opisanych w ustawieniach zaawansowanych.

Zgoda jest dobrowolna i możesz ją w dowolnym momencie wycofać w ustawieniach zaawansowanych.

Ponadto masz prawo żądania dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. W polityce prywatności znajdziesz informacje jak zakomunikować nam Twoją wolę skorzystania z tych praw.

Szczegółowe informacje na temat przetwarzania Twoich danych znajdują się w polityce prywatności.

Instalowanie cookies itp. na Twoich urządzeniach i dostęp do tych plików.

Na naszych stronach internetowych używamy technologii, takich jak pliki cookie i podobne służących do zbierania i przetwarzania danych eksploatacyjnych w celu personalizowania udostępnianych treści i reklam oraza analizowania ruchu na naszych stronach. Te pliki cookie pomagają poprawić jakość treści reklamowych na stronach. Dzięki tym technologiom możemy zapiewnić Ci lepszą obsługę poprzez serwowanie reklam lepiej dopasowanych do Twoich preferencji.

Nasi zaufani partnerzy to:

Facebook Ireland Limited – prowadzenie kampani remarektingowych i mierzenie ich efektywności – Irlandia (EOG)

Google Ireland Limited (Google Adwords, DoubleClick Ad Exchange, DoubleClick for Publishers Small Business) – zarządzanie kampaniami reklamowymi, ich analiza i pomiary ruchu na stronach Serwisu – Irlandia (EOG)

Google Incorporated (Google Analytics, Google Cloud Platform, GSuit, Google Optimize, Google Tag Manager, Google Data Studio) – obsługa kampanii reklamowych, analizowanie ruchu na stronach Serwisu i obsługa poczty firmowej, analiza sposobu korzystania z Serwisu przez Użytkownika – USA (poza EOG)

Comvision sp. z o. o. – wysyłanie informacji marketingowych dotyczących Serwisu – Polska (EOG)

Benhauer sp. z o.o. – prowadzenie kampanii remarketingowych i mierzenie ich efektywności, e-mail Marketing – Polska (EOG)

LiveChat, Inc. – usługa Pharm:assistant

Oświadczenie

Dostęp do zawartości serwisu mgr.farm jest możliwy dla osób uprawnionych do wystawiania recept lub osób prowadzących obrót produktami leczniczymi.

Ustawienia zaawansowane Wstecz