Choć oficjalnie liczy sobie nieco ponad 120 lat, historia aspiryny jest zdecydowanie dużo dłuższa. Co więcej, poznanie jej niuansów wydaje się momentami ciekawsze niż kryminał Agaty Christie, a zgłębienie tajników jej pierwszych wytwórców potrafi przyprawić o dreszcze i gęsią skórkę…
(Nie)uchwytne początki
Historia farmacji od dekad toczy spory, od jakiego momentu, etapu syntezy lub wydarzenia powinno liczyć się właściwie historię tego niezwykłego leku. Są tacy, którzy upatrują jej setki, a może i tysiące lat temu, gdy związki czynne, naturalnie występujące w surowcach roślinnych, a będące bezpośrednimi prekursorami syntetycznego kwasu acetylosalicylowego zostały uwiecznione w zapiskach jako przynoszące ulgę w bólu. Jednak próbując uchwycić się bardziej namacalnych faktów, musimy cofnąć się do wieku XVIII – w 1763 roku za sprawą Edwarda Stone’a w „The Royal Society in England” ukazał się artykuł opisujący szczegóły pięcioletnich eksperymentów w użyciu suchej sproszkowanej kory wierzby do leczenia gorączki. Jego badania dotyczyły możliwości leczenia febry – choroby spowodowanej zbiorem niejasnych symptomów, między innymi nawracającej gorączki, bólu i przemęczenia, które przez długi czas kojarzono z malarią.
Do połowy XIX wieku użycie leków na bazie salicylanów stopniowo wzrastało, a lekarze zyskiwali coraz większą wiedzę na temat efektów, jakie leki te pomagały osiągnąć – użyteczność leków obniżały jednak nieprzyjemne skutki uboczne, zwłaszcza podrażnienie żołądka. Punktem zwrotnym było pojawienie się antyfebryny – acetanilidu – której zainspirował Carla Duisberga, kierownika sekcji badawczej małej firmy chemicznej Friedrich Bayer & Company, do rozpoczęcia systematycznych badań nad innymi środkami przeciwgorączkowymi.
W tym miejscu moglibyśmy już skupić się na odkryciu przemysłowej metody otrzymywania farmaceutycznej postaci kwasu acetylosalicylowego w fabryce Bayera, jednak kilka słów należy się syntetycznym innowacjom, które ostatecznie doprowadziły do tego wydarzenia. Wiek XIX i rewolucja przemysłowa to stulecie węgla, wobec czego smoła węglowa stałą się jedną z najłatwiej dostępnych substancji. Badano jej możliwe zastosowanie, próbowano uzyskać użyteczne pochodne W 1859 roku, w Lipsku, Herman Kolbe zsyntetyzował kwas salicylowy z fenolu zawartego w smole węglowe i dwutlenku węgla – tak powstał pierwszy syntetyczny środek przeciwbólowy. W 1875r. po raz pierwszy wprowadzono salicylan sodowy jako lek przeciwgorączkowy i przeciwreumatyczny. Jedenaście lat później, na skutek pomyłki aptecznej, jednemu pacjentowi zamiast naftaliny sprawdzanej pod kątem użyteczności przeciwpasożytniczej wydano wspomniany już acetanilid, pochodną smoły węglowej, który ku zaskoczeniu obniżył gorączkę. I tu na scenę wkracza Duisberg.
Więcej na temat leków recepturowych przeczytasz w serwisie RECEPTURA.PL.
Duisberg, Hoffmann i Eichengrün
Uwagę Friedricha Carla Duisberga przykuło coraz szersze zastosowanie smoły węglowej. W fabryce Bayera stworzył program badawczy, który powołał do życia grupę farmakologiczną na czele z Arthurem Eichengrünem oraz grupę testującą leki ierowaną przez Heinricha Dresera. Cztery lata po wdrożeniu programu, w roku 1894 do przedsiębiorstwa dołącza trzeci aktor całego spektaklu – Felix Hoffmann, bowiem to właśnie to trio odegrało znaczące role w historii powstania tego leku. Sama nazwa powstała jako połączenie elementów: a – od acetylosalicylowy, spir – od dawnej nazwy rośliny (wiązówki błotnej – dawniej Spirea ulmaria, współcześnie Filipendula ulmaria, z której początkowo uzyskiwano lek przeciwbólowy) oraz in – końcówki dodanej dla lepszego brzmienia.
Oficjalna wersja historii mówi, że Hoffmann chcący przynieść ulgę swemu ojcu w bólach reumatycznych, zaczął pracę nad przyjaźniejszą formą dotychczas stosowanego kwasu salicylowego, który podrażniał żołądek. Wrócił on do koncepcji Charlesa Frederica Gerhardta, który jako pierwszy uzyskał kwas acetylosalicylowy w 1853 – 10 października 1897 (zgodnie z notatkami sporządzanymi przez niego w laboratorium) Hoffman odkrył lepszą metodę uzyskiwania ASA z kwasu salicylowego skropionego bezwodnikiem octowym. Dwa lata później lek wszedł na rynek pod komercyjną nazwą, znaną do dziś.










