MRSA (Methicillin-resistant S. aureus) to gronkowiec złocisty, wykazujący oporność (niewrażliwy) na określone antybiotyki, przede wszystkim na metycylinę. Bakteria bytuje przeważnie na skórze, a także w nosie i gardle. Statystyki pokazują, że kolonizacja gronkowcem nozdrzy w populacji może sięgać nawet 37%. Nie u wszystkich jednak wiąże się to z objawami chorobowymi. Infekcje MRSA dotychczas spotykane były głównie w obrębie szpitali. Od pewnego czasu ten trend został jednak odwrócony.
– Obserwuje się znaczny wzrost zakażeń i ognisk epidemii wywołanych przez MRSA u osób, które nie mają bezpośredniego kontaktu z ośrodkami opieki zdrowotnej – podają liczne źródła.
Nie dziwi więc fakt, że coraz więcej zespołów naukowych prowadzi badania nad wynalezieniem substancji skutecznej wobec tego typu drobnoustrojów. I choć na chwilę obecną brak jest jeszcze konkretnych rozwiązań, to widać światełko w tunelu. Wszystko za sprawą badaczy z niemieckiego Monachium.
Odkryli lek na MRSA przez przypadek?
Naukowcy z Politechniki w Monachium prowadzili badania podstawowe na kulturach bakterii Staphylococcus aureus. Po przetestowaniu setek różnych związków aktywnych natknęli się na cząsteczkę, która w efektywny sposób zabijała te bakterie. Związek otrzymał roboczą nazwę „PK150”. Jak podano w komunikacie prasowym – cząsteczka zasadniczo różni się od poprzednich antybiotyków.
– PK150 zamiast tłumić procesy biochemiczne stymuluje wydzielanie białek w ścianie komórkowej – informuje profesor Stephan Sieber.
⇒ Czytaj również: Sandoz Polska inicjuje kampanię „Razem przeciwko antybiotykooporności”
Dotychczas klasyczne antybiotyki atakowały ścianę komórkową lub metabolizm bakterii. Nowo odkryty związek odznacza się innym, podwójnym mechanizmem działania. Po pierwsze synteza nowych, niestabilnych białek ściany komórkowej sprawia, że staje się ona nietrwała i ulega „samozagładzie”. Po drugie PK150 blokuje metabolizm komórki bakteryjnej, przez co nie może ona już magazynować energii i po prostu umiera. W ten sposób bakteria traci m.in. możliwość „rozmnażania się”. Ale nie to jest najważniejsze.
– Mutacje powodujące oporność na tą substancję czynną są niezwykle mało prawdopodobne ze względu na podwójny mechanizm jej działania – podkreślają autorzy odkrycia.
W ich opinii cząsteczka bezsprzecznie nadaje się do zwalczania nie tylko Staphylococcus aureus (MRSA), ale też wielu innych, lekoopornych patogenów. Dotyczy to przede wszystkim bakterii Gram(+), które posiadają jednowarstwową ścianę komórkową.
Dalsze badania nad PK150 z dodatkowym finansowaniem
Naukowcy z Monachium są zgodni co do tego, że chcą dalej badać i udoskonalać odkryty przez siebie związek. Już jakiś czas temu złożyli oni wniosek patentowy na strukturę wspomnianej cząsteczki. Dalsze badania wymagają jednak rzecz jasna dodatkowego wsparcia finansowego. W tym celu Stephan Sieber i robert Macsics założyli start-up, którego celem będzie dalszy rozwój substancji. Finansowanie prac ma zapewnić natomiast firma Boehringer Ingelheim.
O nowym odkryciu głośno jest już nie tylko w samych Niemczech. Podczas międzynarodowego spotkania Falling Walls założyciele start-upu otrzymają nominację do „Przełomu Naukowego Roku”. Falling Walls to coroczne wydarzenie naukowe w Berlinie, którego celem jest prezentowanie nowych odkryć naukowych. A odkrycie PK150 bez wątpienia takim właśnie jest. Tym bardziej, że jak pokazują badania ma jednocześnie niezwykle korzystne właściwości farmakologiczne.
– Ze względu na modyfikacje chemiczne PK150 nie wiąże się z ludzkimi kinazami lecz działa bardzo specyficzne przeciwko celom bakteryjnym. Jest biodostępny po podaniu doustnym i utrzymuje się w organizmie przez kilka godzin – wynika z informacji przedstawianych przez jego odkrywców.
W najbliższym czasie planowany jest szereg badań w celu bardziej szczegółowego zbadania właściwości nowej substancji.
PK150 to związek z grupy leków przeciwnowotworowych
Jak się okazuje cząsteczka o symbolu PK150 to związek z rodziny inhibitorów multikinaz. Jej prototypem był związek o nazwie sorafenib. Sorafenib to inhibitor licznych kinaz, który wykazuje działanie przeciwproliferacyjne. Znajduje zastosowanie m.in. w terapii przeciwnowotworowej, gdzie hamuje wzrost ludzkich guzów. PK150 odznacza się jednak dużo lepszymi właściwościami.
– PK150 posiada korzystniejsze właściwości farmakologiczne. Posiada chociażby 10-krotnie większą aktywność przeciwdrobnoustrojową – podkreślają jego wynalazcy.
Wynaleziona substancja daje nadzieję na to, że w najbliższych latach powstanie alternatywa dla obecnie stosowanych antybiotyków w leczeniu infekcji MRSA. A te jak pokazują dane stają się coraz większym problemem.
©MGR.FARM
