REKLAMA
Magazyn mgr.farm

O lewotyroksynie słów kilka…

13 sierpnia 2019 12:03

W ostatnim czasie temat leków, a raczej ich braku zdominował krajowe media i opinię publiczną. Niepisanym przedstawicielem tego problemu stał się poczciwy Euthyrox, wydawać by się mogło, że jego miejsce obsadzi cząsteczka ratująca życie, ale to handlowy preparat lewotyroksyny nie schodzi z ust pacjentów, aptekarzy i osób ze świata zdrowia publicznego. Warto odnotować kilka faktów na temat tej – bądź co bądź – starej cząsteczki, a także przyjrzeć się najnowszym trendom w leczeniu zaburzenia, które stanowi podstawowe wskazanie do stosowania lewoskrętnej tetrajodotyroniny.

Tyroksyna, tetrajodotyronina, L-T4…

W zależności od tematyki omawianego zagadnienia, nasza cząsteczka może mieć różny sposób nazewnictwa. Jako substancję czynną zwykle wyszczególnia się lewotyroksynę, otrzymywany na drodze syntezy analog tyroksyny. Wyjściowym substratem do wytwarzania tyroksyny jest tyrozyna, jeden z 20 podstawowych aminokwasów. Aktywacja receptora TSH przez tyreotropinę stymuluje transkrypcję genów dla m.in. tyreoglobuliny.

Dostarczany z pożywieniem jod jest wchłaniany w żołądku i zostaje przetransportowany do tarczycy by zostać zgromadzony w komórkach pęcherzykowych. Jony jodkowe w obecności nadtlenku wodoru są utleniane i zostają dołączone do reszt tyrozynowych tyreoglobuliny, tworząc 3-monojodotyrozynę i 3,5 – dijodotyrozynę, które następnie są sprzęgane tworząc tyroksynę – T4. Jako główny hormon produkowany przez tarczycę jest uważana za prohormon – jeżeli zostaje usunięty atom jodu z pozycji 5′, powstaje najbardziej czynny metabolicznie hormon tarczycy – T3 (3,5,3′-trójjodotyronina).

REKLAMA

W leczeniu schorzeń endokrynologicznych i metabolicznych przebiegających z niedoborem tyroksyny stosowana jest tyroksyna syntetyczna w postaci soli sodowej, będąca enancjomerem fizjologicznej tyroksyny o konfiguracji L, skręcając płaszczyznę światłą spolaryzowanego w lewo i posiadając przy tym konfigurację absolutną S. Związek o konfiguracji przeciwnej to dekstrotyroksyna, jego stosowanie zostało jednak zarzucone (czytaj również: Ministerstwo Zdrowia: Nie ma zagrożenia niedostępnością leku Euthyrox).

REKLAMA

Niedoczynność tarczycy

Gospodarka hormonów tarczycy może zostać zaburzona w obu kierunkach. Istnieją zaburzenia, w których dochodzi do zbyt małej produkcji hormonów tarczycy w stosunku do potrzeb organizmu (czytaj również: Do 29 maja obchodzimy Tydzień Walki z Chorobami Tarczycy). Rozwija się wtedy niedoczynność tarczycy objawiająca się m.in.:

  • spowolnieniem umysłowym i ruchowym
  • upośledzeniem pamięci i sprawności intelektualnej
  • przewlekłym zmęczeniem, apatią, nadmierną sennością
  • ciągłym uczuciem zimna
  • wzrostem masy ciała pomimo zmniejszonego apetytu
  • podwyższonym poziomem cholesterolu
  • obrzękami

Niedoczynność tarczycy może mieć różną etiologię. Do najczęstszych przyczyn niedoczynności tarczycy w Polsce zalicza się:

  • przewlekłe autoimmunologiczne (limfocytowe) zapalenie tarczycy – chorobę Hashimoto
  • stan po operacyjnym usunięciu płata lub całej tarczycy
  • stan po leczeniu jodem promieniotwórczym
  • wtórna niedoczynność tarczycy w przebiegu chorób przysadki
  • poporodowe zapalenie tarczycy
  • podostre zapalenie tarczycy
  • polekowa niedoczynność tarczycy – szczególnie po amiodaronie oraz po interferonie α

Lewotyroksyna nie dla każdego

Choć lewotyroksyna jest lekiem z wyboru u pacjentów z jawną i subkliniczną niedoczynnością tarczycy, istnieje szereg przeciwwskazań dla stosowania tej substancji w terapii zaburzeń wydzielania hormonów tarczycowych. Do najważniejszych powinniśmy zaliczyć:

  • nieleczoną nadczynność tarczycy
  • nieleczoną niedoczynność przysadki mózgowej
  • nieleczoną niedoczynność kory
  • ostre zapalenie mięśnia sercowego
  • ostry zespół wieńcowy

Nie wolno nam jako farmaceutom zapominać o licznych interakcjach lekowych preparatów lewotyroksyny z innymi substancjami aktywnymi. Przede wszystkim warto pamiętać, aby unikać połączeń z:

REKLAMA
  • fenytoiną i karbamazepiną – oba leki mogą wypierać lewotyroksynę z połączeń z białkami osocza, co w konsekwencji prowadzi do zwiększenia stężenia jej we krwi i dawki
  • acenokumarolem – lewotyroksyna nasila działanie leków przeciwzakrzepowych wypierając je z połączeń z białkami, stąd może zwiększać ryzyko krwotoku, np. do OUN lub krwawienia z przewodu pokarmowego, szczególnie u osób w podeszłym wieku
  • estrogenami – stosowane u kobiet jako środki antykoncepcyjne lub u kobiet w okresie menopauzy przyjmujących hormonalną terapię zastępczą mogą spowodować zwiększenie zapotrzebowania na lewotyroksynę
  • sertraliną – zmniejsza skuteczność lewotyroksyny i zwiększa stężenie TSH w surowicy krwi

Warto także pamiętać o możliwym zespole oporności na hormony tarczycy, zwanym także zespołem Refetoffa – ta rzadka i  uwarunkowana genetycznie choroba spowodowana jest zmniejszoną wrażliwością tkanek na hormony tarczycy. Najczęściej przyczyną choroby są punktowe mutacje w genie THRB kodującym podjednostkę receptora hormonów tarczycy. Opisano też mutacje w genach MCT8 i SECISBP2 u chorych z tym zespołem. Dziedziczenie jest autosomalne dominujące lub autosomalne recesywne.

Skuteczniejsze leczenie niedoczynności tarczycy

Mimo zadowalających efektów substytucji L-T4 u około 10-15% występuje brak odpowiedzi na leczenie. Próbą przezwyciężenia tego problemu jest terapia skojarzona: L-T4 w połączeniu z liotyroniną (L-T3), czyli syntetyczną formą bardziej aktywnej trójjodotyroniny (T3). Problem w tym, że gdy L-T3 jest podawany w postaci tabletek, wchłania się bardzo szybko i nadmiernie rośnie jego poziom we krwi (czytaj również: Niewydolność tarczycy i cukrzyca idą w parze).

Nową, obiecującą metodę leczenia osób niereagujących na konwencjonalne leczenie opracowali naukowcy z Rush University Medical Center. Chodzi o tabletki z dodatkiem cynku – dzięki niemu hormon uwalnia się wolniej. Nowy lek powstał poprzez połączenie cynku z trzema cząsteczkami L-T3. Lek jest umieszczany w kapsułkach, które ulegają rozpuszczeniu dopiero w dwunastnicy – tam trójjodotyronina uwalnia się powoli i przedostaje do krwi. Choć wyniki w modelu zwierzęcym są obiecujące, konieczne są jeszcze testy bezpieczeństwa oraz badania kliniczne z udziałem ludzi. Jeśli się powiodą, gotowy lek powinien trafić na rynek za kilka lat.

REKLAMA
REKLAMA

Jak oceniasz artykuł?

Twoja ocena: Jeszcze nie oceniłeś/aś artykułu

Udostępnij tekst w mediach społecznościowych

0 komentarzy - napisz pierwszy Komentujesz jako gość [ lub zarejestruj]

Logowanie

Aby w pełni korzystać z serwisów grupy farmacja.net musisz się zalogować. Jeśli nie jesteś farmaceutą, zaloguj się za pomocą swojego konta farmacja.net

Rejestracja

Wypełnij wymagane pola zamieszczone poniżej. Pamiętaj by podać poprawny adres email - na niego zostanie wysłany link potwierdzający, który umożliwi zakończenie rejestracji w serwisie.

Masz już konto? Zaloguj się Nie pamiętasz hasła? Możesz je przypomnieć
Przypomnij hasło

Podaj adres email przypisany do konta, a my wyślemy do Ciebie link z przypomnieniem hasła.

Nie masz konta? Zarejestruj się Masz konto? Zaloguj się
Ustaw nowe hasło

Ustal swoje hasło ponownie.

Nie masz konta? Zarejestruj się Masz konto? Zaloguj się
Dane profilu

Uzupełnij dane, aby aktywować konto.

Link aktywacyjny

Rejestracja przebiegła pomyślnie. Na podany adres email został wysłany link weryfikacyjny, który umożliwi dokończenie rejestracji.

Niepoprawny hash weryfikacyjny

Wygląda na to, że hash weryfikacyjny jest niepoprawny. Proszę skontaktuj się z nami poprzez formularz kontaktowy

Szanowni Państwo,

Farmacja.net sp. z o. o. przetwarza Twoje dane osobowe zbierane w Internecie, w tym informacje zapisywane w plikach cookies, w celu personalizacji treści oraz reklamy, udostępniania funkcji mediów społecznościowych oraz analizowania ruchu w Internecie.

Kliknij “Zatwierdź i przejdź do serwisu”, aby wyrazić zgodę na korzystanie z technologii takich jak cookies i na przetwarzanie przez farmacja.net sp. z o .o. , Zaufanych Partnerów Twoich danych osobowych zbieranych w Internecie, takich jak adresy IP i identyfikatory plików cookie, w celach marketingowych (w tym do zautomatyzowanego dopasowania reklam do Twoich zainteresowań i mierzenia ich skuteczności) i pozostałych, szczegółowo opisanych w ustawieniach zaawansowanych.

Zgoda jest dobrowolna i możesz ją w dowolnym momencie wycofać w ustawieniach zaawansowanych.

Ponadto masz prawo żądania dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. W polityce prywatności znajdziesz informacje jak zakomunikować nam Twoją wolę skorzystania z tych praw.

Szczegółowe informacje na temat przetwarzania Twoich danych znajdują się w polityce prywatności.

Instalowanie cookies itp. na Twoich urządzeniach i dostęp do tych plików.

Na naszych stronach internetowych używamy technologii, takich jak pliki cookie i podobne służących do zbierania i przetwarzania danych eksploatacyjnych w celu personalizowania udostępnianych treści i reklam oraza analizowania ruchu na naszych stronach. Te pliki cookie pomagają poprawić jakość treści reklamowych na stronach. Dzięki tym technologiom możemy zapiewnić Ci lepszą obsługę poprzez serwowanie reklam lepiej dopasowanych do Twoich preferencji.

Nasi zaufani partnerzy to:

Facebook Ireland Limited – prowadzenie kampani remarektingowych i mierzenie ich efektywności – Irlandia (EOG)

Google Ireland Limited (Google Adwords, DoubleClick Ad Exchange, DoubleClick for Publishers Small Business) – zarządzanie kampaniami reklamowymi, ich analiza i pomiary ruchu na stronach Serwisu – Irlandia (EOG)

Google Incorporated (Google Analytics, Google Cloud Platform, GSuit, Google Optimize, Google Tag Manager, Google Data Studio) – obsługa kampanii reklamowych, analizowanie ruchu na stronach Serwisu i obsługa poczty firmowej, analiza sposobu korzystania z Serwisu przez Użytkownika – USA (poza EOG)

Comvision sp. z o. o. – wysyłanie informacji marketingowych dotyczących Serwisu – Polska (EOG)

Benhauer sp. z o.o. – prowadzenie kampanii remarketingowych i mierzenie ich efektywności, e-mail Marketing – Polska (EOG)

LiveChat, Inc. – usługa Pharm:assistant

Oświadczenie

Dostęp do zawartości serwisu mgr.farm jest możliwy dla osób uprawnionych do wystawiania recept lub osób prowadzących obrót produktami leczniczymi.

Ustawienia zaawansowane Wstecz