Reakcja alergiczna składa się z fazy natychmiastowej oraz z fazy późnej. W pierwszej główną rolę odgrywa histamina. Jest ona mediatorem wydzielanym jednocześnie z degranulacją mastocytów, co zapoczątkowuje reakcję alergiczną. Oprócz histaminy wydzielane zostają inne cytokiny, przez które odczyn alergiczny przyjmuje charakter przewlekły i przechodzi w fazę późną. W niej kluczową rolę odgrywa PAF.

Histamina oddziałuje na receptory obecne na śródbłonku naczyń krwionośnych, a także na zakończeniach nerwowych. W efekcie prowadzi to, do rozkurczu mięśni gładkich znajdujących się w ścianie naczyń krwionośnych, a także do zwiększenia ich przepuszczalności. Histamina ma również zdolność do aktywacji czynników chemotaktycznych.

PAF jest natomiast fosfolipidem wydzielanym nie tylko przez mastocyty, ale i przez makrofagi, neutrofile, eozynofile, czy płytki krwi. PAF ma zdolność do silnej aktywacji eozynofilii, które w ten sposób uwalniają mediatory prozapalne oraz wolne rodniki tlenowe, tym samym prowadząc do nasilenia reakcji alergicznej. Co więcej, PAF ma także wpływ na degranulację mastocytów, przez co bierze udział w wyzwalaniu natychmiastowej fazy reakcji alergicznej.

W związku z tym rupatadyna, jako substancja lecznicza mająca zdolność do jednoczesnego blokowania receptorów H1 oraz dla PAF hamuje kaskadę reakcji alergicznej zarówno w fazie natychmiastowej, jak i późnej, co przekłada się na jej wysoką skuteczność terapeutyczną. Jest to jej wyróżnik na tle innych leków przeciwhistaminowych, które blokują jedynie receptory H1, przez co niwelują one tylko objawy fazy natychmiastowej. Czy rupatadyna w takim samym stopniu blokuje receptory H1 jak inne leki przeciwalergiczne? Wyniki prowadzonych badań wskazują, że siła antagonizmu rupatadyny wobec receptorów H1 jest taka sama albo nawet wyższa w porównaniu z lekami przeciwhistaminowymi II generacji. Te drugie natomiast wykazują słabą zdolność antagonistyczną wobec PAF lub są nawet całkowicie jej pozbawione.

Stąd, rupatadyna w przeciwieństwie do innych leków przeciwhistaminowych skutecznie blokuje wytwarzanie przez limfocyty T cytokin prozapalnych, a także chemotaksję eozynofili i tym samym wydzielanie mediatorów prozapalnych. Dlatego, jest ona skuteczna nie tylko w hamowaniu wczesnych objawów reakcji alergicznej, ale i tych pojawiających się później.

W jakich sytuacjach stosowana jest rupatadyna? 

Rupatadyna ze względu na niwelowanie objawów zarówno wczesnej jak i późnej reakcji alergicznej znajduje zastosowanie w leczeniu pokrzywki. Wynika to z tego, że jej objawy najczęściej są efektem późnej fazy aktywacji mastocytów. Rupatadyna jest także skuteczna w leczeniu przewlekłej postaci pokrzywki powstającej w efekcie na zimno. Wykazano, że w tym przypadku nie tylko łagodzi ona pojawiające się nieprzyjemne symptomy, ale obniża progową wartość temperatury, która inicjuje zmiany skórne.

Rupatadyna jest także skuteczna w leczeniu objawów okresowego i przewlekłego alergicznego nieżytu nosa. Jej skuteczność w terapii tych przypadłości jest porównywalna do leków przeciwhistaminowych II generacji jak lewocetyryzyny, czy desloratadyny. Zaletą rupatadyny jest jednak jej szybszy początek działania w porównaniu do innych leków przeciwalergicznych. Zawdzięcza to temu, że szybko się wchłania z przewodu pokarmowego i już po 45 minutach osiąga ona maksymalne stężenie. Ponadto, jej działanie jest wydłużone poprzez aktywne metabolity powstające w trakcie jej metabolizmu. Jednym z nich jest, chociażby desloratadyna.

Bezpieczeństwo stosowania rupatadyny

Rupatadyna stosowana w dawkach terapeutycznych (10-20 mg/dobę) wykazuje bardzo wysoki profil bezpieczeństwa. Nie wpływa ona na funkcje psychomotoryczne oraz poznawcze. Co więcej, nie powoduje sedacji. Ponadto, rupatadyna nie wchodzi w interakcje z lekami przeciwdepresyjnymi oraz z alkoholem. Świadczy to o tym, że rupatadyna jest lekiem wysokoselektywnym wobec receptorów, na które oddziałuje.

Dzięki swojemu dwukierunkowemu działaniu rupatadyna jest wszechstronnym lekiem stosowanym w terapii przeciwalergicznej. Jest ona jedyną substancją leczniczą dostępną na polskim rynku aptecznym, która ma zdolność do jednoczesnego blokowania PAF oraz receptorów histaminowych H1.