W pułapce opioidów

8 września 2018 07:52

Niedawno przeprowadzone badanie wykazało, że częste nadużywanie leków przeciwbólowych jest preludium przed zażywaniem heroiny. Badanie przeprowadzone przez naukowców ze Szkoły Zdrowia Publicznego Mailmana przy Uniwersytecie Columbia w Nowym Jorku, na podstawie porównania statystyk z ubiegłych lat udowodniło, że młodzi dorośli są coraz bardziej podatni na uzależnienie od leków opioidowych dostępnych w aptekach na receptę. Przegląd danych federalnych potwierdził, że ryzyko uzależnienia od opioidów, takich jak Vicodin (hydrokodon + paracetamol, niezarejestrowany w Polsce) czy Percocet (oksykodon + paracetamol, niezarejestrowany w Polsce), wzrosło o 37% wśród osób w wieku 18- 25 lat w latach okresie 2002-2014.

Naukowcy z Wake Forest School of Medicine pracują nad znalezieniem bezpiecznego, nieuzależniającego środka przeciwbólowego, który pomoże zwalczyć obecny kryzys opioidowy. (fot. Shutterstock)

Leczeniem z wyboru dla większości uzależnionych od opioidów jest leczenie substytucyjne. Instytucje większości krajów o wysokim poziomie opieki medycznej jak i organizacje międzynarodowe i kładą nacisk na zwiększenie dostępności leczenia substytucyjnego dla wszystkich tych, u których występują wskazania do takiego postępowania, a które pragną korzystać z takiej formy leczenia. W krajach zachodnich dostępność do leczenia substytucyjnego wynosi 25 – 70%, w naszym kraju jedynie 4%. Inną formą terapii nastawionej na utrzymywanie całkowitej abstynencji jest leczenie antagonistami receptorów opioidowych. Choć z farmakologicznego punktu widzenia jest to terapia bliska ideału, to jednak leczenie w znacznym odsetku przypadków jest mało skuteczne, ponieważ pacjenci przerywają przyjmowanie naltreksonu – najpopularniejszego antagonisty receptorów opioidowych. Czy zatem istnieje jakaś alternatywa?

Przy wsparciu National Institute on Drug Abuse, naukowcy z Wake Forest School of Medicine pracują nad znalezieniem bezpiecznego, nieuzależniającego środka przeciwbólowego, który pomoże zwalczyć obecny kryzys opioidowy. Nowy związek chemiczny znany jako AT-121, ma podwójne działanie terapeutyczne, tłumiąc uzależniające działanie opioidów i wywołując podobne do morfiny działanie przeciwbólowe u naczelnych innych niż ludzie.

Naukowcy opracowali AT-121 w swoich próbach znalezienia cząsteczki, która mogłaby działać na dwa kluczowe receptory w mózgu: receptor opioidowy mi, na który celowane są konwencjonalne opioidy i leki przeciwbólowe na receptę, oraz receptor nocyceptyny, który reguluje różne czynności mózgu, w tym uczucie uzależnienia. Ostatnie badania wskazują, że celowanie w receptor nocyceptywny jest obiecującą alternatywną drogą do łagodzenia bólu bez szkodliwych skutków ubocznych tradycyjnych terapii opioidowych aktywujących receptory mi. Obecne leki opioidowe, takie jak fentanyl i oksykodon, działają tylko na receptory opioidowe mi, powodując niepożądane skutki uboczne – depresję oddechową, potencjał nadużywania, zwiększoną wrażliwość na ból i uzależnienie fizyczne. Teoretycznie agonista, który z powodzeniem może wiązać oba te receptory, może wywoływać odczucia łagodzenia bólu, nie wywołując poważnego uzależnienia, które często wywołują opioidy.

Badacze opracowali więc AT-121, który łączy obie aktywności w odpowiedniej równowadze w jednej pojedynczej cząsteczce, co ich zdaniem jest lepszą strategią farmaceutyczną niż zastosowanie dwóch leków w połączeniu. Pierwsze wyniki są pozytywne. W testach z rezusami, AT-121 wydawał się zapewniać ulgę w bólu równoważną morfinie, ale w dawce 100 razy niższej. Zrobił to również nieuzależniająco, co więcej, gdy związek podawano zwierzętom, które rozwinęły zależność od oksykodonu, zmniejszyło to ich poziom uzależnienia, co sugeruje, że AT-121 może być w stanie pomóc pacjentom odzwyczaić się od tradycyjnych opioidów. Oczywiście przy założeniu, że AT-121 działa na ludzi w taki sam sposób jak u małp. Nie ma żadnej gwarancji, ale naukowcy są pewni, że przyszłe prace mogą to pokazać.

Fakt, że dane te pozyskano z badań innych naczelnych, blisko spokrewnionych z gatunkiem ludzkim jest znaczący. Jeśli więc wykaże się podobną efektywność u ludzi, lek może zaoferować także inną korzyść. AT-121 nie wywoływał depresji oddechowej ani problemów sercowo-naczyniowych nawet przy podawaniu w dużych dawkach, co oznacza, że moglibyśmy przyjrzeć się skutecznemu, nieuzależniającemu lekowi przeciwbólowemu, którego nie można przedawkować. AT-121 został opracowany przez doktora Nurulaina T. Zaveriego, członka zespołu badawczego w Astraea Therapeutics. Odkrycie opublikowano w 29 sierpnia w czasopiśmie Science Translational Medicine.

Farmacja niesie ulgę milionom, ale ma również swoją ciemną stronę. Nie zawsze, a wręcz zgoła rzadko leki mają jedynie pozytywny wpływ na funkcjonowanie człowieka. Dobrze więc, że wciąż myślimy o tym, jak naprawić wcześniejsze błędy i nie dopuścić do popełnienia kolejnych.

Jak oceniasz artykuł?

Twoja ocena: Jeszcze nie oceniłeś/aś artykułu

Udostępnij tekst w mediach społecznościowych

0 komentarzy - napisz pierwszy Komentujesz jako gość [ lub zarejestruj]

Odpowiadasz:

avatar
Akceptuję regulamin dyskusji *
Komentujesz jako gość! Chcesz być informowany o nowych komentarzach w temacie? Zarejestruj się, lub jeśli już masz konto w grupie farmacja.net - .

Powiązane artykuły

Apteczna diagnoza Apteczna diagnoza

W moim mieście jest za mało lekarzy. Na wizytę do rodzinnego w czasie wzmożonych zachorowań czasami ...

Farmaceuta mrożący krew w żyłach Farmaceuta mrożący krew w żyłach

Farmaceuta za dnia, pisarz po pracy. Nikt lepiej od niego nie wie jak jednocześnie przyspieszyć puls...

Klarytromycyna nie dla sercowców Klarytromycyna nie dla sercowców

Amerykańska Agencja Leków wydała niedawno ostrzeżenie w sprawie przypisywania klarytromycyny u pacje...