Wielka Brytania dopuszcza tirzepatyd dla chorych na cukrzycę…

Ostatnie miesiące to złoty czas dla osób chorych na cukrzycę. Praktycznie w każdym tygodniu słyszy się o nowych lekach przeciwcukrzycowych, które otrzymują pozwolenia na wejście na kolejne rynki krajowe. Wśród potentatów w tym zakresie prym wiodą firmy Novo Nordisk i Eli Lilly. Ta ostatnia otrzymała właśnie zielone światło na „podbój” Wielkiej Brytanii…

Wedle założeń firmy Eli Lilly tirzepatyd mógłby zostać potraktowany jako alternatywa np. dla semaglutydu (fot. Shutterstock)

W najbliższym czasie Mounjaro może zyskać dopuszczenie do leczenia otyłości i nadwagi (fot. Shutterstock)

Eli Lilly to amerykański koncern farmaceutyczny. Firma od lat specjalizuje się w lekach diabetologicznych. Dotychczas jej największą chlubą były podawane w iniekcjach insuliny. Obecnie Eli Lilly, podobnie jak kilku innych producentów ukierunkowało się na innowacyjne farmakoterapie. Mowa tu przede wszystkim o agonistach receptora GLP-1, jak chociażby tirzepatyd.

– Tirzepatyd aktywuje w organizmie receptory dla GLP- 1 i GIP, które są naturalnymi hormonami inkretynowymi – czytamy na stronie Eli Lilly.

Aktywacja receptora GLP-1 skutkuje zwiększoną syntezą insuliny i jednoczesnym spadkiem ilości glukozy w organizmie. Mechanizm działania jest taki sam jak w przypadku popularnego już w naszym kraju leku Ozempic. Tirzepatyd działa jednak dodatkowo również na receptora GIP. Co to oznacza?

Tirzepatyd, czyli lek na cukrzycę z USA

Mounjaro to nazwa handlowa tirzepatydu firmy Eli Lilly. Produkt ten występuje w postaci zastrzyków i podawany jest w tygodniowych odstępach. Dotychczas dostępny był przede wszystkim w Stanach Zjednoczonych, gdzie w zeszłym roku uzyskał pozytywną opinię tamtejszego FDA.

– 13 mają 2022 roku FDA zatwierdziła zastrzyk Mounjaro w celu poprawy kontroli poziomu cukru we krwi u dorosłych chorych na cukrzycę typu 2 – brzmi oświadczenie Amerykanskiej Agencji ds. Żywności i Leków z ubiegłego roku.

⇒ Czytaj również: Tirzepatyd – następca semaglutydu? Nie do końca…

W ostatnich dniach pozytywną opinię nt. Mounjaro wydał Narodowy Instytut Zdrowia i Opieki Społecznej w Anglii (NICE). Lek zyskał poparcie brytyjskiego organu nadzorującego efektywność kosztową opieki zdrowotnej. Jeszcze w październiku powinna pojawić się oficjalna decyzja. Pozwoli ona na korzystanie z Mounjaro w ramach Narodowej Służby Zdrowia (NHS).

– Po opublikowaniu wytycznych NICE lek zostanie udostępniony brytyjskiej NHS w ciągu 90 dni – stanowi angielskie prawo.

A zatem już na początku 2024 roku Brytyjczycy będą mogli włączyć do terapii przeciwcukrzycowej tirzepatyd. Decyzja NICE podjęta została po tym, jak w czerwcu ten sam organ odrzucił wniosek Eli Lilly. Według nich w dokumentacji brakowało kilku istotnych aspektów. Obecnie problem ten wydaje się być już nieaktualny.

Lek na cukrzycę i coś jeszcze…

Nowoczesne terapie przeciwcukrzycowe posiadają przy tym dodatkową zaletę. Podobnie jak semaglutyd (Ozempic), tak i tirzepatyd (Mounjaro) wpływają korzystnie na masę ciała osób je stosujących. Różnica pomiędzy tymi dwoma lekami polega jednak na tym, że ten drugi działa dodatkowo także na receptor GIP.

– Zarówno receptory GIP jak i GLP-1 znajdują się w obszarach ludzkiego mózgu ważnych dla regulacji apetytu. Wykazano, że tirzepatyd zmniejsza spożycie pokarmu i reguluje wykorzystanie tłuszczu – czytamy w informacji prasowej producenta Eli Lilly.

Na dowód korzyści płynących ze stosowania tirzepatydu u osób z nadwagą i otyłych firma opublikowała wyniki dwóch badań klinicznych III fazy. Obydwa badania obejmowały osoby z problemami dotyczącymi wagi ciała, które obciążone były dodatkowo chorobami współistniejącymi. Badania pod nazwą „SURMOUNT-3 i SURMOUNT-4 miały dostarczyć dowodów na skuteczność obniżania masy ciała u tych pacjentów.

– W badaniach tych uczestnicy przyjmujący tirzepatyd, po intensywnej zmianie stylu życia lub kontynuujący leczenie osiągnęli do 26,6% średniej utraty masy ciała – brzmią wyniki badań opublikowanych w lipcu tego roku.

Co ciekawe – wyniki uzyskane przez trizepatyd są nawet lepsze od tych, jakie w badaniach uzyskiwał semaglutyd. Zarówno pod względem spadku masy ciała, jak i kontroli cukrzycy. Okazuje się bowiem, że trizepatyd efektywniej obniża stężenie hemoglobiny glikowanej (będącej wyznacznikiem kontroli choroby) niż semaglutyd. Dodatkowo – nowy lek silniej redukuje masę ciała aniżeli obecny już na wielu światowych rynkach farmaceutycznych – semaglutyd.

Tirzepatyd będzie hitem w leczeniu otyłości?

Jak wskazują zagraniczne media być może już na początku 2024 roku NICE zajmie się kwestią dopuszczenia Mounjaro w ramach leczenia otyłości. Obecnie zezwolenie obejmować będzie rekomendacje dotyczące cukrzycy. Tego typu wskazanie jest natomiast na etapie rozpatrywania przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków.

– W październiku 2022 FDA zatwierdziła wniosek Eli Lilly w trybie Fast Track mający na celu ocenę, czy trizapetyd można stosować w przypadku otyłości u dorosłych – czytamy w informacjach prasowych.

Aktualne wyniki badań zdają się potwierdzać skuteczność preparatu w kontekście redukowania masy ciała. Firma ma nadzieję, że FDA już niedługo ogłosi pozytywną dla amerykańskiego koncernu decyzję. W ślad za nim pójdą zapewne w niedługim czasie także inne kraje, w tym Wielka Brytania. Tego typu preparaty to nadzieja dla sporej części społeczeństwa. Nie jest bowiem tajemnicą, że nadwaga i otyłość stają się coraz bardziej „popularne” wśród mieszkańców wielu krajów.

©MGR.FARM

Redakcja mgr.farm

Opuchnięte nogi? Zobacz, jak pomóc takim pacjentom

29 września 202309:32

Problem opuchniętych nóg, związany zwykle z przewlekłą niewydolnością żylną to bardzo powszechne zjawisko – zwłaszcza w czasie nadchodzącej wiosny i lata [1]. Wśród czynników predysponujących to występowania tego typu dolegliwości jest m.in. wiek pacjenta [1]. Dlatego też osoby starsze są bardziej narażone na problemy z krążeniem żylnym w obrębie kończyn dolnych. I to właśnie z takim problemem pojawiła się dziś w aptece Pani Maria.

Problem opuchniętych nóg, związany zwykle z przewlekłą niewydolnością żylną to bardzo powszechne zjawisko. (fot. Shutterstock)

OPIS PRZYPADKU

Pacjentką, której problem dziś zostanie przybliżony jest 65-letnia Pani Maria. Przyszła do apteki z dokuczającym jej od dłuższego czasu problemem opuchniętych nóg. Pacjentka narzeka na dokuczliwe i praktycznie stale utrzymujące się obrzęki w nogach, przez co czuje się niekomfortowo. Zapytana jak długo zmaga się z tymi dolegliwościami odpowiedziała, że problem jest przewlekły, a widoczne na skórze żylaki utrzymują się już od dłuższego czasu. Pani Maria prosi Cię o rekomendację produktu, który zniwelowałby dokuczające jej uczucie ciężkości nóg i zmniejszył obecny na nogach obrzęk, gdyż stosowane dotychczas żele z heparyną nie okazały się zbyt skuteczne.
Pani Maria leczy się na nadciśnienie tętnicze, ale zapewnia, że terapia jest dobrze dobrana, a wartości ciśnienia są obecnie w normie. Co zatem można polecić Pani Marii?

OPUCHNIĘTE NOGI TO JEDEN Z OBJAWÓW CVD

CVD (ang. chronic venous disease), czyli przewlekła niewydolność żylna to schorzenie o stale rosnącej częstości występowania w populacji ogólnej – także w polskiej. Szacuje się, że problem ten w Polsce dotyczy nawet 47% kobiet i około 37% mężczyzn [1]. Wpływ na pojawienie się przewlekłej niewydolności żylnej mają zarówno czynniki modyfikowalne (jak tryb życia, wykonywana praca, czy też dieta i masa ciała) oraz niemodyfikowalne. Do tych drugich należą:

czynniki genetyczne (jeśli 1 rodzic miał żylaki to ryzyko pojawienia się ich u jego dziecka wynosi 40%, jeśli dwoje rodziców – ryzyko wzrasta aż do 90%!)
wiek – osoby starsze są bardziej narażone na problemy z krążeniem żylnym kończyn dolnych
płeć żeńska [1].

Pacjenci dotknięci problemem CVD skarżą się najczęściej na uczucie ciężkości nóg, wynikające przede wszystkim z obrzęków w obrębie kończyn dolnych [1,2]. Poza tym może pojawić się ból i mrowienie, a także skurcze (zwłaszcza w porze nocnej) [1,2]. Obrzęki doskwierające pacjentom dotkniętym problemami z krążeniem żylnym wynikają przede wszystkim ze zmian w strukturze śródbłonka. Stan zapalny, spowodowany nadciśnieniem żylnym, przyczynia się do powstawania luk i przerw pomiędzy komórkami śródbłonka naczyniowego, przez co elementy krwi i osocza przesączają się do przestrzeni pozanaczyniowej tworząc obrzęk [1]. Właściwym postępowaniem powinno być zatem skupienie się na uszczelnieniu naczyń żylnych i limfatycznych oraz zmniejszeniu ich przepuszczalności [1,2]. Jak to zrobić?

DOBEZYLAN WAPNIA POMOŻE W PROBLEMIE OPUCHNIĘTYCH NÓG

Skoro właściwym postępowaniem w terapii CVD i obecnego w jej przebiegu obrzęku jest uszczelnienie naczyń i zmniejszenie ich przepuszczalności warto dobrym okiem spojrzeć na dobezylan wapnia.

Dobezylan wapnia to związek z długą historią stosowania w ramach terapii problemów żylnych [3,4]. W ramach swojej aktywności leczniczej wykazuje wielokierunkowe działanie [5]. Mając na uwadze dolegliwości, z jakimi po pomoc zgłosiła się Pani Maria warto podkreślić, że dobezylan wapnia:

uszczelnia śródbłonek naczyń włosowatych
zmniejsza przepuszczalność naczyń limfatycznych i poprawia drenaż limfatyczny
usprawnia przepływ krwi przez naczynia żylne poprzez zmniejszenie lepkości osocza krwi oraz agregacji płytek krwi i czerwonych krwinek [3,4].

Dobezylan wapnia przyczynia się zatem do redukcji obrzęków na drodze poprawy drenażu limfatycznego i uszczelniania naczyń żylnych. Efektywność w kontekście opuchniętych nóg potwierdzają też badania przeprowadzane na pacjentach z obrzękami kończyn dolnych. W jednym z nich związek przyczynił się do 24% spadku objętości dolnych części nóg, tym samym redukując znacznie problem obrzęku [6].

Tym, co również wyróżnia dobezylan wapnia jest dobry profil bezpieczeństwa i małe ryzyko występowania działań niepożądanych [3,4]. Związek nie wykazuje istotnych interakcji z innymi lekami, co w kontekście starszych pacjentów jest na pewno sporą zaletą [7].

DOBENOX FORTE NA PROBLEMY Z OBRZĘKAMI

Rekomendacją dla Pani Marii może być zatem produkt leczniczy Dobenox Forte [7]. Lek ten zawiera w swoim składzie dobezylan wapnia w dawce 500mg i może być przyjmowany 1-2x dziennie w przypadku:

występowania objawów przewlekłej niewydolności żylnej, takich jak bóle i nocne kurcze, uczucie ciężkości, obrzęk
występowania żylaków kończyn dolnych [7].

Dobenox Forte będzie zatem odpowiednim wyborem dla Pani Marii i pomoże jej zredukować dokuczający jej obrzęk nóg. Pamiętaj tylko, aby wspomnieć pacjentce o tym, że Dobenox Forte najlepiej przyjmować po posiłkach [7].

Literatura:

Przewlekła choroba żylna, Renata Zubilewicz, Andrzej Jaroszyński, Forum Medycyny Rodzinnej 2015, tom 9, nr 5, 400-404
Calcium dobesilate for chronic venous insufficiency: a systematic review, Agustin Ciapponi, et.al., Angiology, Volume 55, Number 2, 2004
Safety of calcium dobesilate in chronic venous disease, diabetic retinopathy and haemorrhoids, Herve Allain, et.al., Drug Safety 2004;27(9): 649-660
Leczenie farmakologiczne przewlekłej niewydolności żylnej i owrzodzeń żylnych, Marek Ciecierski, https://marekciecierski.pl/choroby-zyl/przewlekla-niewydolnosc-zylna/
Dobezylan wapnia – nowe zastosowania, Karolina Lesner, Adam Reich, Forum Dermatologicum 2016, tom 2, nr 4, 134-138
Effectiveness and safety of calcium dobesilate in treating chronic venous insufficiency: randomized, double-blind, placebo-controlled trial, K.H. Labs, et.al., Phlebology 2004; 19: 123-130
Charakterystyka Produktu Leczniczego Dobenox Forte

DOBENOX Forte, 500 mg, tabletki powlekane. Skład: 1 tabletka zawiera 500 mg wapnia dobezylanu jednowodnego (Calcii dobesilas monohydricus). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Postać farmaceutyczna: tabletka powlekana. Wskazania do stosowania: Objawy przewlekłej niewydolności krążenia żylnego kończyn dolnych (bóle i nocne kurcze nóg, uczucie ciężkości nóg, parestezje, obrzęk, zmiany skórne na tle zastoju krwi), żylaki kończyn dolnych. Objawowe leczenie żylaków odbytu. Dawkowanie i sposób dawkowania: Zalecana dawka dobowa dla osób dorosłych to 500 mg do 1000 mg dobezylanu wapnia jednowodnego: niewydolność żylna – zwykle od 500 mg do 1000 mg na dobę; tj. 1–2 tabletki na dobę; żylaki odbytu – zwykle od 500 mg do 1000 mg na dobę; tj. 1–2 tabletki na dobę. Podanie doustne. Tabletki należy przyjmować po posiłkach w celu uniknięcia lub zminimalizowania objawów niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. Przeciwwskazania: nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Specjalne ostrzeżenie i środki ostrożności dotyczące stosowania: Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, z nawracającym zapaleniem błony śluzowej żołądka oraz z niewydolnością nerek. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek, jeśli konieczna jest dializoterapia, dawkę produktu leczniczego należy zmniejszyć. Na podstawie doniesień o działaniach niepożądanych stwierdzono, że przyjmowanie wapnia dobezylanu jednowodnego może bardzo rzadko wywołać agranulocytozę, związaną prawdopodobnie z reakcją nadwrażliwości. Agranulocytoza może objawiać się wysoką gorączką, zakażeniami w obrębie jamy ustnej, bólem gardła, zmianami zapalnymi w obrębie odbytu i narządów płciowych oraz innymi objawami, które wskazują na zakażenie. Pacjent musi być poinformowany, że w razie wystąpienia jakichkolwiek objawów zakażenia, powinien zgłosić je lekarzowi. W razie wystąpienia takiej sytuacji, konieczne jest sprawdzenie morfologii krwi wraz z rozmazem oraz zaprzestanie stosowania produktu leczniczego. Produkt zawiera laktozę jednowodną. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy. Jedna tabletka DOBENOX Forte zawiera 50 mg laktozy. Działania niepożądane: Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) i bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, biegunka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rzadko: odczyny skórne. Zaburzenia mięśniowo–szkieletowe i tkanki łącznej: Rzadko: bóle stawów. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: agranulocytoza. Opisywane działania niepożądane na ogół przemijały samoistnie po zaprzestaniu leczenia. W razie wystąpienia objawów zakażenia produkt należy odstawić. Podmiot odpowiedzialny: PRZEDSIĘBIORSTWO PRODUKCJI FARMACEUTYCZNEJ HASCO–LEK S.A. 51–131 Wrocław, ul. Żmigrodzka 242E. Numer pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: pozwolenie nr 22090. Kategoria dostępności: produkt leczniczy wydawany bez przepisu lekarza – OTC.