Nowe formy Nimesulidu, niesteroidowego leku przeciwzapalnego, nad którym pracowali naukowcy z Katedry Chemii Fizycznej Wydziału Chemii Uniwersytetu Gdańskiego – mgr inż. Małgorzata Rybczyńska, pod kierunkiem dra hab. Artura Sikorskiego, prof. UG, znalazł się wśród finałowych 20 odkryć w 10. edycji konkursu „Eureka! DGP – odkrywamy polskie wynalazki”. Dzięki ich wynalazkowi lek nie tylko stanie się skuteczniejszy. Istnieje prawdopodobieństwo, że w nowej formie oprócz właściwości przeciwzapalnych może on wykazywać także działanie m.in. przeciwnowotworowe, przeciwbakteryjne, przeciwwirusowe oraz może być wykorzystywany w terapii chorób neurodegradacyjnych.
Nimesulid to środek należący do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, czyli NLPZ. Na rynku znajduje się już od kilkudziesięciu lat, jest dostępny wyłącznie na receptę. Wykazuje działanie przeciwgorączkowe, przeciwbólowe oraz przeciwzapalne i uważa się, że jest ono znacznie silniejsze niż działanie np. paracetamolu czy ibuprofenu. Jednak z uwagi na słabą rozpuszczalność w wodzie istnieją duże trudności z opracowywaniem opartych na nim substancji leczniczych.
W przypadku wielu substancji czynnych forma, w jakiej występują, ma ogromne znaczenie. Okazało się, że taka właśnie sytuacja ma miejsce w przypadku nimesulidu.
100-krotnie lepsza rozpuszczalność
Nowa forma substancji czynnej znajdującej się w leku ma znacząco, bo aż 100-krotnie, lepszą rozpuszczalność, dzięki czemu oparte na niej farmaceutyki są łatwiej przyswajalne dla organizmu i uwalniane w krótszym czasie. Dodatkowo, co sugerują wstępne badania, istnieje prawdopodobieństwo, że poza właściwościami przeciwzapalnymi leki oparte na krystalicznej postaci substancji czynnej mogą wykazywać także działanie m.in. przeciwnowotworowe, przeciwbakteryjne, przeciwwirusowe, a nawet znajdą zastosowanie w leczeniu chorób neurodegradacyjnych.
Jakie konkretne korzyści odniosą pacjenci? Jak mówią autorzy odkrycia – mgr inż. Małgorzata Rybczyńska oraz dr hab. Artur Sikorski, prof. UG, forma krystaliczna pozwala na opracowanie nowych środków leczniczych, które będzie można podawać nie tylko doustnie, jak to miało miejsce do tej pory. Poza tym ze względu na poprawę przyswajalności nowe leki będą potencjalnie mogły być stosowane w mniejszych dawkach lub będzie można znacząco wydłużyć odstęp pomiędzy poszczególnymi dawkami.
Lepsze parametry rozpuszczalności nimesulidu będą mieć także znaczenie dla samych firm farmaceutycznych. Większa biodostępności substancji leczniczej przekłada się bowiem na ilość surowca potrzebnego do produkcji leków, a tym samym wpływa na cenę. Krystalizacja poprawia też stabilność substancji, co może zredukować koszty związane z przechowywaniem leku.
Obecnie naukowcy prowadzą przygotowania do komercjalizacji swojego wynalazku. Chcieliby objąć go szerszą – europejską – ochroną patentową i przeskalować proces produkcji na skalę przemysłową.
Autorka: Katarzyna Czechowicz
Źródło: PAP Nauka w Polsce
