Makrolidy to jedne z najczęściej stosowanych przez ludzi antybiotyków. Pierwszą odkrytą substancją leczniczą zaliczaną do tej grupy leków była erytromycyna. Została ona zidentyfikowana w 1952 roku jako jeden z produktów przemiany materii bakterii Streptomyces erythreus. Ponad 40 lat później stworzono, jej półsyntetyczne pochodne- najpierw klarytromycynę, a następnie azytromycynę. Szczególnie ta ostatnia, charakteryzuje się znacznie lepszymi właściwości farmakokinetycznymi, które zapewniają wysoką skuteczność i bezpieczeństwo prowadzonej przy jej pomocy terapii. Co więcej, azytromycyna oprócz działania przeciwbakteryjnego wykazuje także inne właściwości, co również przekłada się na decyzję o jej wyborze w leczeniu schorzeń wymagających antybiotykoterapii.
Szerokie spektrum działania azytromycyny
Mechanizm działania makrolidów, w tym azytromycyny polega na inhibicji syntezy białek w komórkach bakteryjnych. Dzieje się tak dlatego, że substancja ta ma zdolność przyłączania się do ich rybosomu, przez co zaburza wydłużanie się białka peptydowego i tym samym hamuje wzrost bakterii.
Azytromycyna jest powszechnie stosowanym antybiotykiem ze względu na jej szerokie spektrum działania. Wykazuje aktywność wobec tlenowych gram (+) gronkowców oraz paciorkowców, a także wobec bakterii gram (-): dwoinki rzeżączki, pałeczek wywołujących legionelozę, a także pałeczek grypy. Wrażliwe na działanie azytromycyny są ponadto bakterie atypowe wywołujące zapalenie płuc: Chlamydia pneumoniae i Mycoplasma pneumoniae.
Właściwości farmakokinetyczne azytromycyny
Największymi bolączkami związanymi z antybiotykoterapią jest nieregularne przyjmowanie kolejnych dawek leku przez pacjentów, a także przedwczesne kończenie terapii po ustąpieniu nieprzyjemnych objawów chorobowych.
Właśnie z tych powodów, azytromycyna jest chętnie zalecanym antybiotykiem przez lekarzy, gdyż jej stosowanie wiąże się z wysokim prawdopodobieństwem uzyskania sukcesu terapeutycznego. Wszystko dzięki długiemu okresowi półtrwania, jakim się ona charakteryzuje. Z tego względu schemat dawkowania pozwala na jej zażywanie tylko raz na dobę przez okres zaledwie 3 dni. Jest to związane z tym, że azytromycyna po podaniu pacjentowi łatwo przenika do jego komórek. Co więcej, uzyskuje wysokie stężenie w makrofagach, zwiększając fagocytozę komórek żernych. Kolejną zaletą azytromycyny jest także fakt, iż podawanie jej wraz z posiłkiem nie ma znaczącego wpływu na jej wchłanianie z układu pokarmowego.
Wielokierunkowe działanie azytromycyny
Azytromycyna oprócz zdolności do inhibicji wzrostu bakterii wykazuje także szereg innych prozdrowotnych właściwości. Po pierwsze, ma ona właściwości hamujące wytwarzanie flageliny. Jest to białko wchodzące w skład biofilmu wytwarzanego przez niektóre bakterie. Dzięki niemu patogeny są chronione przed działaniem, m.in. antybiotyków. Utrudnienie wytwarzania biofilmu przez bakterie, zwiększa możliwości penetracji substancji czynnej do nich, a także zmniejsza ich ruchliwość.
Co więcej, azytromycyna posiada także działanie przeciwzapalne. Wykazuje je dzięki zdolności ograniczenia migracji neutrofilii, a także hamowania wytwarzania cytokin prozapalnych, takich jak interleukiny-1, interleukiny-6 oraz czynnika martwicy nowotworów TNF-α.
Azytromycyna wykazuje również korzystne właściwości wspomagające funkcjonowanie układu immunologicznego. Działanie to ma charakter dwuetapowy. Na początku leczenia, kilka godzin po przyjęciu pierwszej dawki azytromycyny dochodzi do zwiększenia produkcji interleukiny 1-β, która ma zdolność aktywowania, m.in. leukocytów. Jednocześnie dochodzi do uwolnienia reaktywnych form tlenu mających silne właściwości bakteriobójcze. Jest to niezwykle korzystne działanie w przypadku leczenia ostrych infekcji, np. zapalenia płuc. Drugi etap działania immunomodulującego azytromycyny polega, m.in. na inhibicji syntezy interleukiny-6. Właściwość ta wykorzystywana jest w terapii przewlekłych stanów zapalnych.
Azytromycyna posiada jeszcze kilka innych właściwości, przemawiających na jej korzyść przy wyborze jej jako leku do terapii infekcji bakteryjnych. Po pierwsze wykazuje ona wysoki profil bezpieczeństwa przy zachowaniu wysokiej skuteczności terapeutycznej u dzieci w każdym wieku. Ponadto, azytromycyna może być stosowana u kobiet w ciąży i nie wykazywać przy tym negatywnego wpływu ani na zdrowie mamy, ani dziecka.
Azytromycyna dzięki posiadaniu wyjątkowych właściwości farmakokinetycznych pozwala na stosowanie krótkiej, a przy tym bardzo skutecznej antybiotykoterapii. Jej wybór w leczeniu infekcji bakteryjnych poparty jest także tym, że oprócz działania przeciwbakteryjnego wykazuje inne właściwości, jak np. działanie przeciwzapalne i immunomodulujące.
