Czopki jako postać farmaceutyczna leku
Czopki stanowią stałą, jednodawkową postać farmaceutyczną leku stosowaną zwykle doodbytniczo, rzadziej dopochwowo lub docewkowo. W zależności od zawartych substancji czynnych i miejsca podania mogą one działać ogólnoustrojowo (np.: czopki stosowane w terapii hemoroidów) bądź miejscowo (np.: czopki doodbytnicze przeczyszczające, czopki dopochwowe o aktywności przeciwbakteryjnej, przeciwgrzybiczej bądź przeciwpierwotniakowej).
Głównym atutem czopków w przypadku aplikacji doodbytniczej jest pominięcie tzw. efektu pierwszego przejścia, a zatem metabolizowania części substancji aktywnej w wątrobie i w związku z czym obniżenia jej stężenia w organizmie. Szacuje się, że przy zastosowaniu tej formy jedynie 30% dociera do wątroby, a pozostała ilość przekazywana jest do krążenia ogólnoustrojowego, co wpływa korzystnie na czas osiągnięcia i jakość efektu terapeutycznego. Inną zaletę czopków stanowi alternatywa podania leków drażniących przewód pokarmowy bądź substancji, które ulegają w nim rozpadowi. Ponadto doodbytnicza forma przyjęcia farmaceutyku odgrywa znaczącą rolę w lecznictwie pediatrycznym, gdzie bardzo często stanowi jedyną możliwość [3].
Czopki bisakodylowe a czopki glicerynowe
Czopki bisakodylowe i czopki glicerynowe to leki klasyfikowane do dwóch różnych grup środków o działaniu przeczyszczającym, z czego też wynika wiele różnic pomiędzy nimi. Warto zatem dokonać rzetelnego porównania i oceny, które z nich stanowią lepszy wybór w terapii zaparć.
Mechanizm działania
Z uwagi na zawartość dwóch różnych substancji czynnych w obu rodzajach czopków mechanizm ich działania jest odmienny.
Bisakodyl jako ester octowy difenolu wykazuje aktywność przeczyszczającą działając bezpośrednio na śluzówkowe i podśluzówkowe sploty nerwowe błony śluzowej jelita grubego. Efektem jest stymulacja perystaltyki jelit oraz utrudnione wchłanianie elektrolitów, co skutkuje zwiększeniem zawartości wody w kale, a tym samym rozluźnieniem mas kałowych i ułatwieniem oddawania stolca.
Istotną informacją jest fakt, że bisakodyl jedynie w minimalnym stopniu wchłania się do krążenia ogólnego i pozostaje wydalony a kałem.
Glicerol zaliczany jest do poślizgowych środków przeczyszczających. Działa miejscowo drażniąco, pobudzając kurczliwość bańki odbytnicy i ułatwia wypróżnienie.
Wskazania
Porównując wskazania do stosowania czopki bisakodylowe znajdują zdecydowanie szersze zastosowanie niż czopki glicerynowe.
Czopki bisakodylowe rekomendowane są w krótkotrwałym objawowym leczeniu zaparć, w tym zaparć nawykowych i przewlekłych u pacjentów obłożnie chorych i osób w podeszłym wieku. Ponadto są środkiem powszechnie stosowanym w przygotowaniu do badań diagnostycznych, a także zabiegów chirurgicznych i położniczych oraz w okresie okołooperacyjnym.
Czopki glicerynowe zalecane są jako łagodny środek podawany doraźnie w objawowym leczeniu zaparć.
Dawkowanie
Grupy pacjentów, do których skierowane są poszczególne rodzaje czopków różnią się między sobą.
Czopki bisakodylowe z uwagi na dawkę (10mg) i znacznie większą siłę działania w porównaniu z czopkami glicerynowymi rekomendowane są osobom dorosłym. W przypadku krótkotrwałego leczenia zaparć w tym zaparć nawykowych i przewlekłych oraz zaparć atonicznych zalecany jest 1 czopek (10mg) raz na dobę, przy czym leku nie należy stosować dłużej niż 5 dni bez ustalenia przyczyny zaparcia z uwagi na ryzyko wystąpienia zaburzeń związanych z gospodarką wodno-elektrolitową spowodowanych biegunką. W celu ułatwienia defekacji w okresie przygotowania do badań diagnostycznych i chirurgicznych bisakodyl aplikuje się pod kontrolą specjalisty według jego zaleceń. Kobiety w ciąży i karmiące piersią przed zastosowaniem czopków bisakodylowych również powinny zasięgnąć porady lekarza.
Czopki glicerynowe w związku z ich łagodnym mechanizmem działania mogą być stosowane zarówno u dzieci, jak i osób dorosłych, przy czym poniżej 1 roku życia konieczna jest konsultacja z lekarzem. Lek aplikuje się na noc. Czopki glicerynowe występują w dwóch dawkach: 1g- przeznaczone do stosowania u dzieci oraz 2g- zalecane dla osób dorosłych. U dzieci w wieku 1-3 lat podaje się jednorazowo ½ czopka krojonego wzdłuż, natomiast w przedziale wiekowym 3-6 lat 1 do 2 czopków jednorazowo. U osób dorosłych i dzieci powyżej 6 roku życia aplikuje się jednorazowo 1-2 czopków. Kobiety w ciąży i matki karmiące mogą stosować czopki glicerynowe po konsultacji z lekarzem.
Efekt działania przeczyszczającego
Czas po jakim następuje wypróżnienie w przypadku obu leków jest bardzo porównywalny.
Po zastosowaniu czopków bisakodylowych efekt przeczyszczający pojawia się po 10-45 minutach. Z kolei czopki glicerynowe osiągają swoją aktywność terapeutyczną w przeciągu 15-60 minut.
Bezpieczeństwo stosowania i środki ostrożności
Biorąc pod uwagę bezpieczeństwo stosowania oba rodzaje środków wykazują bardzo podobny, korzystny status.
W przypadku czopków glicerynowych w związku z budową chemiczną substancji czynnej należy zachować ostrożność u pacjentów chorych na cukrzycę [4] [5] [6] [7] [8].
Podsumowanie
Podsumowując, czopki bisakodylowe wykazują zdecydowaną przewagę w stosunku do czopków glicerynowych niemalże w każdym aspekcie. Zważając na mechanizm pierwszych wymienionych, w porównaniu z drugimi wykazują znacznie silniejsze działanie, które ogranicza się do miejsca podania. Pociąga to za sobą także szersze zastosowanie czopków bisakodylowych, wykraczające poza krótkotrwałe objawowe leczenie zaparć, do których sprowadza się rekomendacja czopków glicerynowych. Pierwszy lek z uwagi na brak dawki dla dzieci i wysoką dawkę w 1 czopku (10mg) skierowany jest wyłącznie do osób dorosłych, drugi z kolei można zaordynować już dzieciom od 1 roku życia. Kobiety w ciąży i matki karmiące powinny zachować ostrożność i zasięgnąć konsultacji lekarskiej w przypadku obu środków. Czas potrzebny na osiągnięcie efektu terapetycznego w po aplikacji czopków bisakodylowych i glicerynowych jest bardzo zbliżony. To samo dotyczy bezpieczeństwa stosowania, które osiąga korzystny profil w przypadku obu środków.
W związku z brakiem możliwości zastosowania czopków bisakodylowych u dzieci, czopki glicerynowe pozostają jedyną alternatywą w leczeniu zaparć w tej grupie pacjentów. W przypadku osób dorosłych, do których skierowane są oba leki, mając na uwadze wyżej wymienione zalety zdecydowanie lepszym wyborem w kategorii leku przeczyszczającego będą czopki bisakodylowe [4] [5] [6] [7] [8].
mgr farm. Ilona Gołąbek- Karaś
Bibliografia:
- Gulbicka, P. i Grzymisławski, M. Czynniki metaboliczne jako przyczyna zaparć stolca. Forum Zaburzeń Metabolicznych. 8, 2017.
- https://www.mp.pl/pacjent/objawy/50664,zaparcia. [Online]
- Kasperek-Nowakiewicz, R. Czopki jako alternatywna forma podania leków. Aptekarz Polski. 2019.
- Bisakodyl – indeks Leków Medycyny Praktycznej.
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Dulcobis czopki 03/2022
- Glicerol – Indeks Leków Medycyny Praktycznej.
- Czopki glicerynowe – Charakterystyka produktu.
- Janiec, W., Folwarczna, J. i Kaczmarczyk- Sedlak, I. Leki wpływające na czynność przewodu pokarmowego. [aut. książki] W. Janiec. Kompendium farmakologii. Warszawa : PZWL, 2015.
Dulcobis, 10 mg, czopki. Jeden czopek zawiera 10 mg bisakodylu (Bisacodylum). Substancje pomocnicze: tłuszcz stały (Witepsol W 45). Wskazania do stosowania: Dorośli, młodzież i dzieci: krótkotrwałe, objawowe leczenie zaparć; Dorośli: w przygotowaniu do badań diagnostycznych, w leczeniu przed i pooperacyjnym, w stanach wymagających ułatwienia defekacji. Dawkowanie i sposób podawania: Produkt przeznaczony jest do krótkotrwałego stosowania. Okres samodzielnego stosowania produktu leczniczego Dulcobis nie powinien przekraczać 5 dni. Dawkowanie Jeśli lekarz nie zaleci inaczej, zaleca się następujące dawkowanie: Krótkotrwałe leczenie zaparć: Dorośli, młodzież i dzieci powyżej 10 lat: 1 czopek (10 mg) na dobę. Czopki Dulcobis nie są odpowiednie dla dzieci poniżej 10 lat, ze względu na zawartość substancji czynnej w jednym czopku przekraczającą zalecaną dawkę dla dzieci poniżej 10 lat (5 mg). Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej (1 czopek 10 mg). Sposób podawania: rozpakować czopek, a następnie umieścić w odbycie. Działanie przeczyszczające występuje średnio po 20 minutach od zastosowania (10-45 minut po podaniu). Przygotowanie do badań diagnostycznych i zabiegów chirurgicznych u dorosłych Produkt powinien być stosowany pod nadzorem personelu medycznego. Dorośli: w celu całkowitego oczyszczenia jelita zalecana dawka to 2-4 tabletki (10 mg – 20 mg) produktu leczniczego Dulcobis, 5 mg, tabletki dojelitowe wieczorem w dniu poprzedzającym badanie. Następnego dnia rano zalecane jest zastosowanie doodbytnicze 1 czopka produktu leczniczego Dulcobis, 10 mg czopki. Przeciwwskazania: nadwrażliwość na bisakodyl lub substancję pomocniczą; niedrożność jelit, z ostrymi stanami w obrębie jamy brzusznej, w tym z zapaleniem wyrostka robaczkowego, ostrymi chorobami zapalnymi jelit; silne bóle brzucha z towarzyszącymi mdłościami i wymiotami, które mogą być objawem poważnych chorób; dzieci poniżej 10 lat. Dulcobis jest również przeciwwskazany w stanach, w których może występować zaburzenie równowagi elektrolitowej w stanach ciężkiego odwodnienia. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania: Podobnie jak w przypadku innych leków przeczyszczających, produktu leczniczego nie należy stosować codziennie przez długi okres bez zbadania przyczyny zaparć. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej i hipokaliemii. Utrata wody z jelit może sprzyjać odwodnieniu. Do objawów należy pragnienie i skąpomocz. U pacjentów z utratą płynów, u których odwodnienie może być niebezpieczne (np. w niewydolności nerek, u osób w podeszłym wieku) przyjmowanie produktu leczniczego Dulcobis powinno zostać przerwane, a leczenie można wznowić tylko pod nadzorem lekarskim. Leki przeczyszczające w tym Dulcobis nie wpływają na utratę masy ciała. Pacjenci mogą zaobserwować obecność krwi w kale, jednak objaw ten ma zwykle łagodne nasilenie i samoograniczający się charakter. Odnotowano przypadki zawrotów głowy oraz omdleń u pacjentów stosujących produkt leczniczy Dulcobis. Dostępne dane na temat tych przypadków wskazują, że omdlenia te wiążą się z wysiłkiem przy wypróżnieniu lub z reakcją wazowagalną na ból brzucha, który może być związany z zaparciami, ale niekoniecznie bezpośrednio związany ze stosowaniem produktu leczniczego. Stosowanie czopków może prowadzić do wystąpienia bolesności oraz miejscowego podrażnienia, zwłaszcza u pacjentów ze szczeliną odbytu oraz zapaleniem odbytnicy lub odbytu z towarzyszącym owrzodzeniem. Działania niepożądane: Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych podczas leczenia należą bóle brzucha i biegunka. Częstość działań niepożądanych określono na podstawie połączonego zestawu danych z 23 badań klinicznych nad preparatem Dulcobis, obejmujących 3368 pacjentów. Częstość występowania zgodnie z konwencjami terminologicznymi MedDRA: bardzo często: > 1/10; często: > 1/100, < 1/10; niezbyt często: > 1/1000, < 1/100; rzadko: >1/10 000, < 1/1000; bardzo rzadko (< 1/10 000) częstość nieznana (nie można jej oszacować na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy*, reakcje anafilaktyczne*. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Rzadko: odwodnienie*. Zaburzenia układu nerwowego: Niezbyt często: zawroty głowy. Rzadko: omdlenie. Zawroty głowy i omdlenie występujące po zażyciu bisakodylu mogą się pojawić w związku z odpowiedzią wazowagalną (np. skurcze w obrębie jamy brzusznej, defekacja). Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: Często: skurcze w obrębie jamy brzusznej, ból w jamie brzusznej, biegunka, nudności. Niezbyt często: uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, wymioty, krew w kale, uczucie dyskomfortu w okolicach odbytu. Rzadko: zapalenie jelita grubego, w tym niedokrwienne zapalenie jelita grubego*. *Działania niepożądane nie były obserwowane w żadnym z wybranych badań klinicznych dla leku Dulcobis. Szacunki opierają się na górnej granicy jego 95% przedziału ufności, obliczanego dla całej populacji leczonych pacjentów zgodnie z wytycznymi UE (3/3056, który odnosi się do „rzadko”). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Dzialania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Produkt leczniczy wydawany bez przepisu lekarza – OTC. Przed zastosowaniem należy zapoznać się z pełną informacją o leku. Podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu: Sanofi-Aventis Sp. z o.o. Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu wydane przez Prezesa URPLWMiPB nr: 25370 Informacji w Polsce udziela: Sanofi-Aventis Sp. z o.o., ul. Bonifraterska 17, 00-203 Warszawa, Tel. +22 280 00 00 {ChPL 03/2022}
MAT-PL-2200672-1.0-04.2022
ARTYKUŁ SPONSOROWANY
