REKLAMA
Magazyn mgr.farm
Redakcja mgr.farm

Dlaczego wybór leku przeciwhistaminowego ma znaczenie dla efektywnego zwalczania objawów alergii?

wt. 11 maja 2021, 11:00

Choroby alergiczne to zmora naszych czasów. W miarę upływu lat częstość występowania alergii rośnie i będzie rosła, m.in. ze względu na zmieniające się warunki klimatyczne i rosnące zanieczyszczenie powietrza. Jednym ze schorzeń, które jest niezwykle podatne na zmiany środowiskowe jest alergiczny nieżyt nosa (ANN). Efektywność terapii tego schorzenia zależy od wyboru właściwej substancji leczniczej. Dlaczego?

ANN to schorzenie niezwykle często występujące w populacji ogólnej (fot. Shutterstock).

Alergiczny nieżyt nosa i jego objawy

ANN to schorzenie niezwykle często występujące w populacji ogólnej. Przyjmuje się, że średnio dotyka ono 25% społeczeństwa (choć w niektórych krajach może to być wręcz 40%) [1,2].
Alergiczny nieżyt nosa to nic innego jak proces zapalny w obrębie błony śluzowej nosa, oparty na mechanizmie IgE-zależnym [1,3]. W wyniku ponownego kontaktu z alergenem w organizmie dochodzi do uwalniania histaminy, która to odpowiada za większość nieprzyjemnych objawów alergii [1,3,4]. Co więcej – pod wpływem działania histaminy dochodzi do sekrecji innych mediatorów zapalenia. A to tylko pogarsza stan chorego i odczuwaną przez niego jakość życia.

Do reprezentatywnych objawów ANN zalicza się:

  • świąd nosa,
  • kichanie,
  • wyciek wodnistej wydzieliny z nosa,
  • przekrwienie błony śluzowej i blokadę nosa,
  • alergiczne zapalenie spojówek, tzn. przekrwienie oczu i łzawienie (występuje u prawie połowy chorych na ANN) [1,2,3].

Jakie grupy leków stosuje się w leczeniu ANN? 

Terapia przeciwalergiczna obejmuje szeroki wachlarz substancji leczniczych. W powszechnym użyciu są m.in.:

  • glikokortykosteroidy donosowe,
  • doustne leki przeciwhistaminowe (I i II generacja),
  • donosowe leki przeciwhistaminowe,
  • doustne leki udrażniające nos,
  • donosowe leki udrażniające nos,
  • leki przeciwleukotrienowe [5].

W tym miejscu warto nadmienić, że wypunktowane wyżej leki odznaczają się różnymi mechanizmami działania i różnymi punktami uchwytu. A biorąc pod uwagę fakt, że większość objawów ANN jest histaminozależna można dojść do wniosku, że oczywistym wyborem powinny być leki przeciwhistaminowe. Takiego zdania są też liczne rekomendacje towarzystw naukowych, zgodnie z którymi II generacja doustnych leków przeciwhistaminowych uznawana jest jako leki I rzutu w leczeniu histaminozależnych objawów ANN [5,6]. Dla pacjentów nieobciążonych ciężkimi objawami ANN jest to wręcz silna rekomendacja [6].

Leki przeciwhistaminowe II generacji – tzw. I Liga wśród substancji przeciwalergicznych

II generacja leków przeciwhistaminowych to substancje o wysokiej selektywności względem receptorów histaminowych H1 [4,7,8]. Ta selektywność zapewnia im dużo niższy (a w niektórych przypadkach wręcz niewystępujący) potencjał sedacyjny aniżeli miało to miejsce w przypadku I generacji – tam częstość występowania sedacji sięgała 20-60% [7].

Kolejną przewagą doustnych leków przeciwhistaminowych II generacji nad innymi grupami leków w terapii alergii jest ich zdolność do zwalczania praktycznie wszystkich objawów ANN [5]. W porównaniu z pozostałym związkami najlepiej redukują dokuczliwe objawy oczne, a także świąd i wodnisty wyciek z nosa – czyli tzw. objawy histaminozależne [5]. 

Przewaga leków przeciwhistaminowych uwidacznia się również w korzystnym profilu bezpieczeństwa tej grupy związków. Są one ogólnie dobrze tolerowane i odznaczają się z reguły wydłużonym czasem działania w porównaniu z innymi substancjami przeciwalergicznymi [4,5,8]. 

Jednak jak w każdej grupie związków tak i wśród leków przeciwhistaminowych II generacji występują różnice w poszczególnych cechach i właściwościach. Dlatego też wybór właściwej substancji może mieć ogromne znaczenie dla powodzenia terapii.

Substancja substancji nierówna, czyli dlaczego feksofenadyna ma przewagę nad innymi?

Feksofenadyna to szczególny przedstawiciel II generacji leków przeciwhistaminowych. Jako substancja o właściwościach hydrofilowych wykazuje niski (porównywalny z placebo) stopień przenikania do OUN [8,9]. Wyróżnia się tym także wobec innych przedstawicieli II generacji, m.in. względem cetyryzyny, która to wykazuje wpływ na receptory histaminowe w OUN, czym przyczynia się do wywoływania uczucia senności [9].

Feksofenadyna odznacza się minimalnym stopniem metabolizmu w wątrobie [10]. Dzięki temu wykazuje niski potencjał wywoływania działań niepożądanych na zasadzie interakcji z innymi lekami [7]. Jest to znacząca przewaga nad chociażby cetyryzyną i loratadyną, które są silne metabolizowane przez enzymy cytochromu P450 [11,12]. Wiąże się to z ryzykiem istotnych klinicznie interakcji tych substancji z niektórymi substancjami leczniczymi, jak np. ketokonazol i erytromycyna [7].

Feksofenadyna w porównaniu z innymi przedstawicielami II generacji leków przeciwhistaminowych, dostępnych bez recepty wykazuje dłuższy czas działania. Dla porównania okres półtrwania cetyryzyny to 7-10 godzin, a loratadyny 8-11 godzin [7]. Dla feksofenadyny jest to nawet 15 godzin, dzięki czemu jednorazowe podanie pozwala na ograniczenie objawów alergii nawet na całą dobę [10].

Pierwszym dostępnym bez recepty lekiem, zawierającym w swoim składzie feksofenadynę była Allegra. Preparat odznacza się szybkim początkiem działania (pierwsze efekty widoczne są już po godzinie) i długim czasem niwelowania objawów alergii [10]. Allegra to 120mg feksofenadyny, przeznaczonej do leczenia objawowego sezonowego alergicznego nieżytu nosa.

mgr farm. Mateusz Jabłoński

Literatura:

  1. Zasady postępowania w alergicznym nieżycie nosa, Wytyczne Kolegium Lekarzy Rodzinnych w Polsce, 2012
  2. Allergic rhinitis and its impact on asthma (ARIA) guidelines – 2016 revision, Brożek et al., J Allergy Clin Immunol, Volume 140, Number 4, 950-958, 2017
  3. Systematic review on the efficacy of fexofenadine in seasonal allergic rhinitis: a meta-analysis of randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trials, E. Compalati, R. Baena-Cagnani, M. Penagos, H. Badellino, F. Braido, R.M. Gomez, G.W. Canonica, C.E. Baena-Cagnani, Int Arch Allergy Immunol 2011; 156:1-15
  4. Porównanie leków przeciwhistaminowych I i II generacji w praktyce pediatrycznej, Bogumił Kiss, Praktyka Lekarska – Zeszyty specjalistyczne, nr 74 (11/2012)
  5. Wyzwania w leczeniu ANN, Krystyna Wąsowska-Królikowska, Alergia, 2014
  6. Praktyczne wytyczne postępowania w alergicznym nieżycie nosa, Adam J. Sybilski, Medycyna po Dyplomie, wrzesień 2015
  7. Leki przeciwhistaminowe H1 stosowane w terapii chorób alergicznych, Bożena Tarchalska-Kryńska, Nowa Medycyna 1/1999, s. 14-18
  8. Comparative efficacy and acceptability of licensed dose second-generation antihistamines in chronic spontaneous urticaria: a network meta-analysis, Phichayut Phinyo, Pattaraporn Koompawichit, Surapon Nochaiwong, Napatra Tovanabutra, Siri Chiewchanvit, Mati Chuamanochan, J Allergy Clin Immunol Pract, 2020
  9. Pharmacology of antihistamines, Martin K Church, Diana S Church, Indian J Dermatol 2013, May-Jun; 58(3): 219-224
  10. Charakterystyka Produktu Leczniczego Allegra (Ch PL 08/2016)
  11. Charakterystyka Produktu Leczniczego Loratan
  12. Mometazon i desloratadyna w farmakoterapii alergicznego nieżytu nosa, Edyta Szałek, Farmacja Współczesna 2017; 10:242-246

MAT-PL-2101066-1.0-05/21

Allegra, 120 mg, tabletki powlekane. Każda tabletka zawiera 120 mg feksofenadyny chlorowodorku (Fexofenadini hydrochloridum), co odpowiada 112 mg feksofenadyny. Wskazania do stosowania: Leczenie objawowe sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Dawkowanie i sposób podawania: Dawkowanie Dorośli i dzieci w wieku 12 lat i starsze: Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych wynosi 120 mg raz na dobę, przed posiłkiem. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania feksofenadyny chlorowodorku w dawce 120 mg u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Grupy zwiększonego ryzyka: Badania przeprowadzone w grupach zwiększonego ryzyka (osoby w podeszłym wieku, osoby z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby) wykazały, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania feksofenadyny chlorowodorku w tych grupach pacjentów. Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania: Tak jak w przypadku większości nowych leków, dane dotyczące stosowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby są ograniczone. W tych grupach pacjentów feksofenadyny chlorowodorek należy stosować ze szczególną ostrożnością. Pacjentów z chorobą układu krążenia występującą obecnie lub w wywiadzie należy ostrzec, że stosowanie leków przeciwhistaminowych może wiązać się z wystąpieniem takich działań niepożądanych, jak: tachykardia i kołatanie serca. Działania niepożądane: Działania niepożądane są wymienione poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania jest określona jako bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 do < 1/10), niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100), rzadko (> 1/10 000 do < 1/1000) lub bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych. W badaniach klinicznych u dorosłych zgłaszane były następujące działania niepożądane z częstością występowania podobną do obserwowanej w grupie otrzymującej placebo: Zaburzenia układu nerwowego często (≥1/100 do <1/10): bóle głowy, senność, zawroty głowy; Zaburzenia żołądka i jelit: często (≥1/100 do <1/10): nudności; Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100): zmęczenie. U dorosłych zgłaszane były następujące działania niepożądane zebrane z obserwacji w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstość ich występowania jest nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości z objawami, takimi jak: obrzęk naczynioruchowy, uczucie ucisku w klatce piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry i uogólnione objawy anafilaksji; Zaburzenia psychiczne: bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne/wyraziste sny;  Zaburzenia serca: tachykardia, kołatanie serca; Zaburzenia żołądka i jelit:  biegunka; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, pokrzywka, świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C, 02 – 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, E-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn: Biorąc pod uwagę profil farmakodynamiczny i zgłaszane działania niepożądane jest mało prawdopodobne, aby feksofenadyny chlorowodorek wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W obiektywnych testach wykazano, że Allegra nie wywiera znaczącego wpływu na czynność ośrodkowego układu nerwowego. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy mechaniczne i wykonywać zadania wymagające koncentracji. Jednakże w celu identyfikacji wrażliwych osób, u których występuje nietypowa reakcja na leki, zaleca się sprawdzenie indywidualnej reakcji na produkt, zanim pacjent będzie prowadził pojazd lub wykonywał skomplikowane zadania. OTC – produkt leczniczy wydawany bez przepisu lekarza. Przed zastosowaniem należy zapoznać się z pełną informacją o leku. Podmiot odpowiedzialny: Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Brüningstrasse 50, D- 65926 Frankfurt nad Menem, Niemcy. Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu wydane przez Prezesa URPLWMiPB nr: 4195. Informacji w Polsce udziela: Sanofi-Aventis Sp. z o.o., ul. Bonifraterska 17, 00-203, Warszawa, tel. +22 280 00 00. {ChPL 08/2016}

 

ARTYKUŁ SPONSOROWANY