Magazyn mgr.farm

Furosemid – lek moczopędny czy kardiologiczny?

17 marca 2015 15:20

Mechanizm działania furosemidu polega na odwracalnym blokowaniu nośnika Na/K/Cl we wstępującej części pętli Henlego w nerkach. Dzięki temu hamowana jest resorpcja zwrotna jonów sodowych, chlorkowych i potasowych. Efektem tego jest zablokowane możliwości zagęszczania moczu. Dodatkowo zwiększone jest wydzielanie kationów magnezu i wapnia. Nie obniża przesączania kłębuszkowego, jak robią to np. diuretyki tiazydowe, co jest ważne u chorych na niewydolność nerek.

diuretic-site-of-action-600x413.jpg
Farmakokinetyka i farmakodynamika

Furosemid jest klasycznym lekiem moczopędnym, o silnym, szybkim, lecz krótkotrwałym działaniu.Średnia wchłanialność fursemidu jest na poziomie 60 % przy podaniu doustnym. W 70% wydalany jest z moczem. Swoje działanie rozpoczyna dopiero po przeniknięciu do płynu kanalikowego. Odbywa się na zasadzie czynnego wydzielania. Dlatego też w niewydolności nerek, przy upośledzonych procesach wydzielniczych należy zwiększyć dawkę leku.

Początek działania pojawia się 0,5-1 h po podaniu doustnym (5-15 min po podaniu dożylnym), maksimum osiąga po 2 h (po 30-60 min po podaniu dożylnym) i utrzymuje się ok. 6-8 h (podany dożylnie 3 h).

Furosemid także bezpośrednio oddziałuje na naczynia krwionośne, zwiększając pojemność żylną, a co za tym idzie zmniejsza ciśnienie napełniania lewej komory. Najprawdopodobniej jest to związane z wpływem na prostaglandyny i wymaga właściwego funkcjonowania nerek. Dzięki temu efekt leczniczy pojawia się zanim rozwinie się działanie diuretyczne.

Wskazania do stosowania

Furosemid stosuje się w leczeniu obrzęków różnego pochodzenia np. w ostrym obrzęku płuc. Diuretyki pętlowe, w tym furosemid, są podstawowymi lekami zmniejszającymi obrzęki w niewydolności nerek czy wątroby.
Ponadto można powiedzieć o furosemidzie, że jest lekiem kardiologicznym. Często jest stosowany w zastoinowej niewydolności serca, kiedy zmniejszenie objętości płynów pozwala na zmniejszenie zastoju płucnego i żylnego. W tym kontekście badania pokazują spadek wyraźny śmiertelności pacjentów, zmniejszenie ryzyka pogorszenia się niewydolności serca oraz wzrost wysiłkowej wydolności serca [1].

Furosemid jest też lekiem stosowanym w nadciśnieniu tętniczym. W połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi stosowany jest u chorych z towarzyszącą niewydolnością nerek lub niewydolnością serca.

Poza tym można go stosować w celu zwiększenia eliminacji leków przez nerki w przypadku zatrucia. Można też go zastosować (wraz z odpowiednim nawodnieniem) w przypadku hipernatriemii lub hiperkalcemii.

Przeciwwskazania

Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do stosowania leku jest bezmocz, nadwrażliwość na sulfonamidy i furosemid, stany przedśpiączkowe spowodowane marskością wątroby, zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej.

Działania nieporządne i ostrzeżenia

Furosemid jest dobrze tolerowanym lekiem. Najwięcej działań niepożądanych wynika z zaburzeń wodno-elektrolitowych. W trakcie leczenia mogą wystąpić hipowolemia, hiponatremia, hipokaliemia, hipokalcemia i hipomagnezemia. Nadmierne odwodnienie może doprowadzić do zapaści sercowo-naczyniowej i powikłań zakrzepowych.

Ostrożnie należy stosować furosemid u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego lub u osób mających problem z oddawaniem moczu, gdyż istnieje ryzyko ostrego zatrzymania moczu w czasie leczenia furosemidem. U pacjentów leczonych na niewydolność nerek należy przerwać stosowanie leku w przypadku nasilenia oligurii i azotemi.

Furosemid może działać ototoksycznie, powodując zaburzenia słyszenia lub zawroty głowy. W większości wypadków problemy ze słuchem są odwracalne i nie wymagają przerwania terapii.

Diuretyki, w tym furosemid, mogą powodować zwiększenie glikemii u osób chorych na cukrzycę. U osób z cukrzycą utajoną mogą doprowadzić do jej ujawnienia się. Mogą także podnosić poziom LDL oraz kwasu moczowego.

Połączenia furosemidu

W terapii nadciśnienia stosowany jest jako lek uzupełniający działanie leków pierwszego rzutu, czyli inhibitorów konwertazy angiotensyny, sartanów bądź blokerów kanałów wapniowych. Może też występować w kombinacji z diuretykiem tiazydowym, w celu zwiększenia działania moczopędnego. Nie powinno się go łączyć z beta-blokerami, ze względu na negatywny wpływ na glikemię.

Furosemid jest szczególnie wskazany u pacjentów, którzy oprócz nadciśnienia cierpią na niewydolność nerek, bądź niewydolność serca. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek, często trzeba jednak wycofać diuretyk tiazydowy, w momencie pogorszenia się przesączania kłębuszkowego. Łączy się go także z diuretykami oszczędzającymi potas, w celu zapobiegania hipokaliemii.

Interakcje furosemidu

Zwiększa toksyczność glikozydów naparstnicy przez obniżenie poziomu potasu.
Glikokortykosteroidy stosowane ogólnie i amfoterycyna B zwiększają ryzyko wystąpienia hipokaliemii.
Zwiększa toksyczność litu, poprzez zwiększenie stężenia litu we krwi
Zmniejsza skuteczność insulin i leków przeciwcukrzycowych
Leki z grupy Niesteroidowych Leków Przeciwzapalnych zmniejszają skuteczność furosemidu. Takie połączenie zwiększa też ryzyko ostrej niewydolności nerek.
Nasila działanie salicylanów, co może prowadzić do zatrucia nimi.

Na co zwracać uwagę

W czasie terapii furosemidem ważne jest, aby monitorować stężenie elektrolitów w surowicy, szczególnie potasu. Należy też sprawdzać poziom kreatyniny, mocznika oraz parametrów równowagi kwasowo-zasadowej.

W większości przypadków należy zadbać o uzupełnienie potasu w diecie, zwykle poprzez suplementację odpowiednimi preparatami lub przez włączenie diuretyków oszczędzających potas.

U pacjentów z cukrzycą należy dokładnie kontrolować poziom glukozy we krwi i w moczu.
Wskazana jest też okresowa kontrola poziomu magnezu i wapnia w surowicy krwi.

Podsumowanie

Furosemid, jako szybko i silnie działający lek diuretyczny używany jest w leczeniu obrzęków różnego pochodzenia. Jest też stosowany w niewydolności nerek.

Ponadto często stanowi element leczenia nadciśnienia tętniczego – szczególnie w przypadkach nadciśnienia opornego na leczenie oraz gdy towarzyszą mu niewydolność serca bądź niewydolność nerek.

Źródła
1. Brunton L L, Blumenthal D K, Murri N, Dandan R H, Knollmann B C. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics.
2. E. Mutschler, G. Gesslinger, H.K. Kroemer, P. Ruth, M. Schäfer-Korting Mutschler Farmakologia i toksykologia. Podręcznik.
3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Furosemid Polpharma

Jak oceniasz artykuł?

Twoja ocena: Jeszcze nie oceniłeś/aś artykułu

Udostępnij tekst w mediach społecznościowych

0 komentarzy - napisz pierwszy Komentujesz jako gość [ lub zarejestruj]

Odpowiadasz:

avatar
Akceptuję regulamin dyskusji *
Komentujesz jako gość! Chcesz być informowany o nowych komentarzach w temacie? Zarejestruj się, lub jeśli już masz konto w grupie farmacja.net - .

Powiązane artykuły

Przeciwciała monoklonalne Przeciwciała monoklonalne

Jakże cudowny byłby świat, gdyby wynaleziono cząsteczki doskonałe, zdolne do niszczenia wybranych ko...

Polka, która zmieniła świat nauki. 151. rocznica urodzin Marii Skłodowskiej-Curie Polka, która zmieniła świat nauki. 151. rocznica urodzin Marii Skłodowskiej-Curie

Maria Skłodowska-Curie to pierwsza kobieta, która otrzymała Nagrodę Nobla i pierwsza osoba, która do...

Czy farmaceuta zastąpi lekarza? Czy farmaceuta zastąpi lekarza?

Szacuje się że w 2020 roku 157 milionów ludzi w USA będzie żyło z co najmniej jednym przewlekłym sch...