Rezultaty przeprowadzonego badania zostały zaprezentowane w piśmie „Science”.
O leku
Masytinib to preparat, którego używa się w terapii nieoperacyjnych guzów komórek tłuszczowych u psów. Hamuje on aktywności kinaz tyrozynowych. Z uwagi na swój potencjał, środek ten został poddany licznym badaniom klinicznych związanym z chorobami u ludzi – dotychczas jednak nie dopuszczono go do użytku w tej grupie. Nie podjęto takiej decyzji, mimo że miał on wyjątkowo skutecznie hamować replikację SARS-CoV-2 w hodowlach komórkowych i na modelu mysim, a jego stosowanie powodowało znaczące obniżenie miana wirusa.
Dr Nir Drayman, jeden z autorów badania, komentował:
– Nasze eksperymenty wykazały, że lek ma szansę zadziałać u ludzi.
Drayman i jego zespół mieli też odkryć, że masytinib może skutecznie działać również przeciw wielu innym rodzajom koronawirusów, a także pikornawirusom. Co więcej – sposób, w jaki hamuje replikację, sprawia, że jest on równie skuteczny w przypadku różnych odmian COVID-19.
– Inhibitory głównej proteazy SARS-CoV-2, takie jak masytinib, mogą być nowym sposobem leczenia pacjentów z COVID, zwłaszcza we wczesnych stadiach choroby – wyjaśnia prof. Savas Tay, który uczestniczył w badaniu. – COVID-19 prawdopodobnie zostanie z nami przez wiele lat, a dodatkowo będą pojawiać się nowe koronawirusy. Znalezienie istniejących leków o właściwościach przeciwwirusowych może być istotną częścią walki z wywoływanymi przez nie chorobami.
Badanie – przebieg
Już na początku kryzysu COVID-19, dr Drayman i prof. Tay mieli rozpocząć badania przesiewowe 1900 klinicznie bezpiecznych leków, potencjalnie skutecznie działających przeciw OC43, a więc koronoawirusowi, który wywołuje przeziębienie, i który można badać w normalnych warunkach bezpieczeństwa biologicznego. Naukowcy mieli w tym celu wykorzystywać kultury komórkowe.
W kolejnym kroku, przekazali oni 30 najlepszych kandydatów prof. Glennowi Randallowi, który testował je (również na liniach komórkowych) pod kątem SARS-CoV-2. Blisko 20 badanych leków miało dać obiecujące rezultaty (czytaj również: Niklozamid, lek na tasiemca, a leczenie koronawirusa).
W następstwie kolejnych testów, okazało się, że jeden z nich, masytinib, całkowicie hamuje replikację wirusowego enzymu 3CL. Chodzi o białko z rodziny proteaz umożliwiające wirusowi replikację wewnątrz komórki gospodarza.
Drayman relacjonuje dalej:
– Zdobyliśmy solidną wiedzę na temat tego, jak wygląda mechanizm działania tego leku w przypadku SARS-CoV-2 i nabraliśmy pewności, że ma on szansę zadziałać u ludzi.
W chwili obecnej, masytinib jest zatwierdzony jedynie w terapii leczenia guzów komórek tucznych u psów. W minionych latach, miał on przejść szereg badań klinicznych na ludziach pod kątem różnych chorób, wśród których choroba Alzheimera, czerniak, astma czy stwardnienie rozsiane. Dowiedziono, że jest on skuteczny oraz bezpieczny – jednak wywołuje zbyt częste skutki uboczne, takie jak obrzęki czy zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Co więcej, może także potencjalnie przyczyniać się do zwiększenia ryzyka chorób serca.
Dalsze testy nad preparatem
Następnie, autorzy badania podjęli decyzję o przetestowaniu go na modelu mysim. Stwierdzili, że zmniejsza on obciążenie wirusem SARS-CoV-2 o ponad 99%, a także ma obniżać poziom cytokin zapalnych u zwierząt.
Równocześnie, rozpoczęli oni testowanie preparatu w kulturach komórkowych przeciwko innym wirusom – odkryli, że jest skuteczny również przeciw pikornawirusom, w tym wirusom zapalenia wątroby typu A, polio oraz rinowirusom, które powodują przeziębienie.
Naukowcy mieli go także sprawdzić w hodowlach komórkowych przeciw trzem wariantom SARS-CoV-2, Alfa, Beta i Gamma. I tak, okazało się, że jest równie skuteczny przeciw nim wszystkim, jako że wiąże się z proteazą, a nie z powierzchnią wirusa.
Obecnie, badacze mają współpracować z firmą farmaceutyczną, która opracowała masytinib – zamiarem jest takie udoskonalenie leku, by stał się jeszcze skuteczniejszym środkiem przeciwwirusowym. W przyszłości, naukowcy chcieliby go poddać badaniom klinicznym na ludziach.
Dr Drayman podkreśla:
– Masytinib może być skutecznym środkiem przeciwwirusowym. To niezwykle cenne, bo obecna sytuacja nie jest ani pierwszą, ani ostatnią epidemią koronawirusa. Oprócz szczepionek musimy mieć więc dostęp do skutecznych metod leczenia, aby pomóc tym, którzy już zostali zarażeni.
AM/opoka.news
